檢視达格列净片的原始碼

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<small>[https://www.sohu.com/a/667516347_121662645 来自 搜狐网 的图片]</small>
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{{medical}}

'''达格列净片'''该药品为SGLT-2抑制剂（钠-葡萄糖共转运蛋白2）类新型口服降糖药，用于2型[[糖尿病]]的治疗。可作为单药治疗或联合治疗，在饮食和运动基础上改善血糖控制。还可用于心力衰竭成人患者，用于射血分数降低的心力衰竭（HFrEF）成人患者（NYHAII-IV级），降低[[心血管]]死亡和因心力衰竭住院的风险。本品不适用于治疗I型糖尿病<ref>[https://www.sohu.com/a/350076047_114731 糖尿病基本概念] ，搜狐，2019-10-28 </ref>或糖尿病酮症酸中毒。

==研发背景、研发设计、研发历程及亮点事件==

达格列净（dapagliflozin）由百时美施贵宝开发，后把全球销售权卖给阿斯利康。首先于2012年11月12日获欧洲EMA首次批准，是全球第一个获批上市用于治疗2型糖尿病的SGLT2抑制剂。2019年3月，达格列净陆续在欧洲及日本相继获批了作为[[胰岛素]]<ref>[https://www.sohu.com/a/339714819_100169988 说说胰岛素的分类及正确用法] ，搜狐，2019-09-09</ref>的口服辅助治疗药物，用于1型糖尿病（T1D）成人患者的治疗。但在上周一美国FDA却正式拒绝了达格列净该适应症的申请。根据药物综合数据库（PDB）显示，在全球[[市场]]中达格列净市场规模不断扩大，近年增长率持续保持在30%以上，2018年销售28.5亿美元。

10月28日，[[国家药品监督管理局]]发布通告，山东鲁抗医药股份有限公司申报的5mg和10mg达格列净片获得批准上市。达格列净是首个在中国获批上市的钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT-2)抑制类口服降糖药。2017年3月达格列净片用于治疗2型糖尿病，首次在中国获批进口上市，随后FDA陆续通过了达格列净治疗射血分数下降型心力衰竭（HFrEF）和心力衰竭两大适应症的批准，达格列净成为目前被证实唯一成功跨界治疗心力衰竭的SGLT-2抑制剂。

达格列净是百时美施贵宝开发（已转让给阿斯利康）的一款新型口服降糖药物，最早于2012年11月获得欧洲EMA批准上市，是全球首款获批上市的钠-葡萄糖转运蛋白2(SGLT2)抑制剂。2020年阿斯利康的达格列净全球销售额接近20亿美元。原研产品于2017年3月获批进入国内市场，2019年通过谈判纳入国家医保乙类目录，2021年上半年在中国公立[[医疗]]机构的销售额接近10亿元。

==该药物作用机制、作用靶点、毒副反应等药理作用分析==

===作用机制===

钠-葡萄糖协/同转运蛋白 2（SGLT2）表达于近端肾小管中，是负责肾小管滤过的葡萄糖重吸收的`主要转运体。达格列净是一种 SGLT2 抑制剂，通过抑制 SGLT2，减少滤过葡萄糖的重吸收，降低[[葡萄糖]]的肾阈值，从而增加尿糖排泄。达格列净还可以减少钠的重吸收，增加钠向远端小管的输送。这可能会影响某些生理功能，包括但不限于降低心脏前负荷和后负荷以及下调交感神经活性。

===遗传毒性===

达格列净 Ames 试验[[结果]]为阴性；达格列净在有 S9 活化且浓度 ≥ 100 μg/mL 的体外染色体畸变试`验中结果为阳性；在大鼠体内微核或 DNA 修复的试验中，达格列净在高于临床剂量 2100 倍的暴露量下，结果为阴性。

===生殖毒性===

达格列净分别在雄性和雌性 ≤ 1708 倍和 998 倍人体最大推荐剂量的暴露量下，对[[大鼠]]的交配行为、生育力或早期胚胎发育未见影响。在大鼠胚胎-胎仔发育毒性试验中，达格列净在高达 75 mg/kg/天剂^量下（临床 最大剂量 10 mg 的 1441 倍），未见胚胎致死或致畸作用。在 ≥ 150 mg/kg 剂量下（临床最大剂量 10 mg 的 2344 倍），胎仔可见[[血管]]、肋骨、椎骨、胸骨柄畸形和骨骼改变。在兔胚胎-胎仔发育毒性试验中，达格列净在所有给药剂量下均未见胚胎-胎仔发育毒性。

==参考文献==
[[Category:500 社會科學類]]