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| style="background: #FF2400" align= center|  '''<big>氧氟沙星</big>'''
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中文名;氧氟沙星

外文名;Ofloxacin for Injection

概述;喹诺酮类抗菌药

基本信息;左氟沙星; 左氧氟沙星;

服用须知;腹部不适疼痛、腹泻、恶心或呕吐

药理毒理;不良反应 禁忌症 注意事项
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'''氧氟沙星'''是一种人工合成、广谱抗菌的氟喹诺酮类药物。主要用于革兰阴性菌所致的[[呼吸道]]、咽喉、[[扁桃体]]、[[泌尿道]]（包括前列腺）、皮肤及软组织、胆囊及胆管、中耳、[[鼻窦]]、[[泪囊]]、肠道等部位的急、慢性感染。<ref>[https://www.youlai.cn/ask/882D2Ezm8th.html 氧氟沙星治什么],有来医生 , 2020年9月12日</ref>

中文名称：氧氟沙星

化学名称：（±）-9-氟-2,3-二氢-3-[[甲基]]-1o-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de]-1,4-苯并噁嗪-6-[[羧酸]]

英文名称：ofloxacin

CAS号：82419-36-1

分子式：C18H20FN3O4

分子量：361.368

精确质量：361.14400

PSA：75.01000

LogP：1.54690

==物化性质==

外观与性状：灰白色固体

密度：1.48 g/cm3

熔点：270-275℃

沸点：571.5ºC at 760 mmHg

闪点：299.4ºC

折射率：1.669

稳定性：按规定保存[[稳定]]

储存条件：2-8ºC

蒸汽压：6.7E-14mmHg at 25°C

本品为微黄色结晶，无臭、味苦。MP 260-270℃（262-264℃），见光慢慢变色，易溶于[[冰醋酸]]，难溶于氯仿、水、乙醇、甲醇和丙酮，不溶于乙酸乙酯。左旋体MP225-7℃（分解）；折光率：-76.9°（C=0.385，1MNaOH）。

==安全信息==

海关编码：2934999090

WGK Germany：3

危险类别码：R22; R42/43; R68; R36/37/38

安全说明：S26-S36/37/39-S24/25-S22

RTECS号：UU8815550

危险品标志：Xn; Xi

==生产方法==

方法1：以2,3,4-[[三氟硝基苯]]为起始原料，经选择性碱水解、醚化、还原、与C2H5OCH=C(COOEt)2或(CH3)2NCH=C(COOEt)2缩合、环合、水解，与乙酸硼作用后，再引入N-甲基哌嗪而得产品。

方法2：以邻苯二甲酰亚胺衍生物为原料，经氟化生成四氟邻苯二甲酰亚胺，水解、脱羧生成2,3,4,5-[[四氟苯甲酸]]，再氯化、酰化、脱羧生成2,3,4,5-四氟苯甲酰乙酸乙酯，接着先和原甲酸三乙酯后和2-氨基丙醇反应，再环合生成吡啶并[1,2,3-de] 苯并噻嗪衍生物，最后和哌嗪反应生成氧氟沙星。

==用途==

喹诺酮类抗生素，左氧氟沙星具有广谱抗菌[[作用]]，抗菌作用强。

==药典标准==

【鉴别】（1）取本品与氧氟沙星对照品适量，加0.1 mol/L盐酸溶液适量（每5mg氧氟沙星加0.1mol/L盐酸溶液1ml）使溶解，用乙醇稀释制成每1 mL中约含1 mg的溶液，作为供试品溶液与对照品[[溶液]]；取氧氟沙星对照品与环丙沙星对照品适量，加0.1mol/L盐酸溶液适量（每5mg氧氟沙星加0.1 mol/L 盐酸溶液1 mL) 使溶解，用乙醇稀释制成每1 mL中约含氧氟沙星1 mg与环丙沙星1 mg的溶液，作为系统适用性试验溶液，照薄层色谱法（附录V B）试验，吸取上述三种溶液各2 μL，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以乙酸乙酯-甲醇-浓氨溶液（5:6:2)为展开剂，展开，取出，晾干，置紫外光灯（254nm或365nm）下检视。系统适用性试验溶液应显两个完全分离的斑点，供试品溶液所显主斑点的[[位置]]和颜色应与对照品溶液主斑点的位置和颜色相同。（2） 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3) 本品的红外光吸收图谱应与对照的[[图谱]]（光谱集1003图）一致。以上（1)、（2)两项可选做一项。

【检査】溶液的澄清度

取本品5份，各0.5g，分别用氢氧化钠试液10mL溶解后，溶液应澄清；如显浑浊，与2号浊度标准液（附录Ⅸ B)比较，均不得更浓。

吸光度

取本品0.1 g，精密称定，精密加氢氧化钠试液10mL溶解后，照紫外-可见分光光度法（附录IV A )，在450nm的波长处测定[[吸光度]]，不得过0.25。

有关物质

取本品适量，精密称定，加0.1 mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1 mL中约含1.2mg的溶液，作为供试品溶液，精密量取适量，用0.1 mol/L盐酸溶液定量稀释制成每1 mL中含2.4 μg的溶液，作为对照溶液。另精密称取杂质A对照品约18mg，置100 mL量瓶中，加6 mol/L氨溶液1 mL与水适量使溶解，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取2 mL，置100 mL量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为杂质A对照品溶液。照高效液相色谱法（附录V D）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以醋酸铵高氯酸钠溶液（取醋酸钹4.0 g和[[高氯酸钠]]7.0 g，加水1300 mL使溶解，用磷酸调节pH值至2.2）-乙腈（85：15 ）为流动相A，乙腈为流动相B：进行线性梯度洗脱。柱温为40℃；流速为每分钟1 mL。称取氧氟沙星对照品、环丙沙星对照品和杂质E对照品各适量，加0.1 mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1 mL中约含氧氟沙星1.2mg、环丙沙星和杂质E各6 μg的混合溶液。取10 μL注入液相色谱仪，以294 nm为检测波长，记录色谱图，氧氟沙星峰的保留时间约为15分钟。[[氧氟沙星]]峰与杂质E峰和氧氟沙星峰与环丙沙星峰的分离度应分别大于2.0与2.5。取对照溶液10 μL注入液相色谱仪，以294mn为检测波长，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。精密量取供试品溶液、对照溶液和杂质A对照品溶液各10μL，分别注入液相[[色谱仪]]，以294nm和238nm为检测波长，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，杂质A（238nm检测）按外标法以峰面积计算，不得过0.3%，其他单个杂质（294nm检测）峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.2% )，其他各杂质峰面积的和（294nm检测）不得大于对照溶液主峰面积的2.5倍（0.5% ) 。供试品溶液[[色谱图]]中任何小于对照溶液主峰面积0.1倍的峰可忽略不计。

干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5% (附录Ⅷ L ) 。炽灼残渣 取本品1.0 g，置铂坩埚中，依法检査（附录Ⅷ N ），遗留残渣不得过0.2%。

重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（附录Ⅷ H第二法），含重[[金属]]不得过百万分之十。

细菌内毒素

取本品，依法检査（附录Ⅺ E )，每1 mg氧氟沙星中含内毒素的量应小于0.75EU（供注射用）。

【含量测定】照高效液相色谱法（附录V D ）测定。色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以醋酸铰高[[氯酸钠]]溶液（取醋酸铵4.0 g和高氯酸钠 7.0g，加水1300mL使溶解，用磷酸调节pH值至2.2)-乙腈(85:15)为流动相；检测波长为294nm。称取氧氟沙星对照品、环丙沙星对照品和杂质E对照品各适量，加0.1 mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1 mL中约含氧氟沙星0.12 mg、环丙沙星和杂质E各6 μg的混合溶液，取1 0μL注入液相色谱仪，记录色谱图，氧氟沙星峰的保留时间约为15分钟，氧氟沙星峰与杂质E峰和氧氟沙星峰与[[环丙沙星]]峰的分离度应分别大于2.0 与2.5。

测定法：取本品约60mg，精密称定，置50mL量瓶中，加0.1 mol/L盐酸溶液溶解并稀释至刻度，摇勾，精密量取5 mL置50 mL量瓶中，用0.1 mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，精密量取10 μL注入液相色谱仪，记录色谱图；另取氧氟沙星对照品适量，同法[[测定]]，按外标法以峰面积计算，即得。

【类别】喹诺酮类抗菌药。

【贮藏】遮光，密封保存。

为第三代喹诺酮类抗菌药，对[[葡萄球菌]]、链球菌（包括肠球菌）、肺炎链球菌、淋球菌、大肠杆菌、枸橼酸杆菌、[[志贺杆菌]]、肺炎克雷伯杆菌、肠杆菌属、[[沙雷杆菌属]]、变形杆菌、流感嗜血杆菌、不动杆菌、[[螺旋杆菌]]等有较好的抗菌作用，对铜绿假单胞菌和沙眼衣原体也有一定的抗菌作用。尚有抗结核杆菌作用，可与异烟胼、利福平并用于治疗结核病。口服吸收良好，口服100mg和200mg，血药达峰时间为0.7小时，峰浓度分别为1.33μg/mL和2.64μg/mL。尿中48小时可回收药物70%〜87%。t1/2为6.7-74小时。

==适应症==

主要用于上述革兰阴性菌所致的呼吸道、咽喉、扁桃体、泌尿道（包括前列腺）、皮肤及软组织、胆囊及胆管、中耳、鼻窦、泪囊、肠道等部位的急、[[慢性感染]]。

==用法用量==

由于剂型及规格不同，用法用量请仔细阅读药品[[说明书]]或遵医嘱。

==不良反应==

可致肾功能障碍（BUN升高、血肌酐值升高）、肝酶升高、血细胞和血小板减少、胃肠功能[[障碍]]，也可见过敏反应和中枢症状（失眠、头晕等）。

==禁忌症==

对本药或其他喹诺酮类药过敏者、妊娠期妇女、哺乳期妇女禁用。

==注意事项==

（1）18岁以下儿童不宜使用，如细菌仅对此类药物敏感应权衡利弊后使用。（2）严重肾功能不全者、有癫痫病及[[脑动脉硬化]]者慎用。（3）老年人及肾功能不全者应调整剂量。（4）用药期间多饮水，避免过度暴露于阳光下。（5）注射液仅用于缓慢静滴，每200mg静滴时间应大于30分钟。

==制剂==

片剂：每片100mg。[[注射液]]：每支400mg/10mL（用前需稀释）。输液：每瓶400mg/100mL（可直接输注）。[[滴耳剂]]：5mL：15mg

== 参考来源 ==
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<center>左氧氟沙星是指的什么东西？</center>
</center>
== 参考资料 ==

[[Category: 340 化學總論]]