檢視大黄素的原始碼

{| class="wikitable" align="right"
|-
| style="background: #FF2400" align= center|  '''<big>大黄素 </big>'''
|-
|<center><img src=https://img2.baidu.com/it/u=1370959553,720239305&fm=253&fmt=auto&app=138&f=JPEG?w=455&h=241 width="300"></center>
<small>[https://img2.baidu.com/it/u=1370959553,720239305&fm=253&fmt=auto&app=138&f=JPEG?w=455&h=241 来自网络的图片]</small>
|-

|-

| align= light|
|}
大黄素的生理活性决定它不仅可用于医疗，亦可以用于保健和日用化工品中，如有人把它用于护发和[[护肤品]]中，亦有人把它编入天然色素中去。国外，人们把它作为轻泻剂。
=='''基本信息'''==
中文名；
大黄素

优质原料；
西安泽邦

熔    点；
253-257℃

外    观；
橙色针状结晶

别    称；
朱砂莲甲素

门；
被子植物门

分子式；
C15H10O5

溶解性；
<0.1 g/100 mL at 19℃

种；
大黄素

界；
植物界

拉丁学名；
Emodin

CAS号；
518-82-1

EINECS号；
208-258-8

分子量；
270.24

=='''基本介绍'''==
大黄素的生理活性决定它不仅可用于医疗，亦可以用于[[保健]]和日用化工品中，如有人把它用于[[护发]]和护肤品中，亦有人把它编入天然色素中去。国外，人们把它作为轻泻剂。
=='''药品简述'''==
药名：大黄素
* 别名：朱砂莲甲素
* 英文名称：Emodin
* 英文别名：C.I. 75440; C.I. Natural Yellow 14; Emodin; 1,3,8-Trihydroxy-6-methylanthraquinone; 6-Methyl-1,3,8-trihydroxyanthraquinone; emodin from frangula bark
* 化学名：1'3'8-三羟基-6-甲基蒽醌
* 分子式：C15H10O5
* 分子量：270.23
* CAS号：518-82-1
* MDL：MFCD00001207[1]
* EINECS号：208-258-8
InChI：InChI=1/C15H10O5/c1-6-2-8-12(10(17)3-6)15(20)13-9(14(8)19)4-7(16)5-11(13)18/h2-5,16-18H,1H3
来源：为蓼科植物虎杖的干燥根茎和根。掌叶大黄的根茎，属植物型药剂。
规格：（50%，80%，98%)

虎杖

物理性质：橙黄色长针状结晶(丙酮中结晶为橙色,甲醇中结晶为黄色)，熔点256℃～257℃。具有蒽醌的特殊反应。几乎不溶于水，溶于乙醇及碱溶液。
药理药效：大黄素可用作泻药，虽有泻下活性，但由于体内易被氧化破坏，实际上泻下作用很弱，如与糖结合成苷类，则可发挥泻下作用。大黄素-1-O-β-D-葡萄糖苷和大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷者是大黄素与葡萄糖结合的苷，二者只是结合的位置不同，同时存在于大黄中。另有抗菌、止咳、抗肿瘤、降血压等作用。
=='''物理性质'''==
橙色针状结晶(乙醇或12毫米下减压升华),熔点256～257°。具有蒽醌的特殊反应。几乎不溶于水，溶于乙醇及碱溶液，溶解度25℃(g/100ml饱和液)：乙醚0.140、氯仿0.071、苯0.041、四氯化碳0.01。溶于苛性碱水溶液、碳酸钠水溶液，氨溶液中显樱红色。存在于许多霉菌、地衣、高等植物及昆虫中，如蓼科植物掌叶大黄(RheumpalmatumL.)的根茎，齿果酸模(RumexdentatusL.)的根和叶，羊蹄(R.japonicusHoutt)的根等部位中。13CNMR(DMSO-d6):164.32(C-1);107.71(C-2)165.40(C-3),108.68(C-4),120.22(C-5),148.04(C-6),123.88(C-7),161.19(C-8),189.44(C-9),180.92(C-10),132.51(C-11),112.99(C-12),108.68(C-13),134.77(C-14),21.44(CH3)。
=='''安全术语'''==
1.不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。
2.戴适当的手套和护目镜或面具。
=='''风险术语'''==
刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。
=='''药理药效'''==
折叠抗肿瘤活性的作用
大黄素对小鼠实体肉瘤S-180，小鼠肝癌、乳腺癌、艾氏腹水癌、淋巴肉瘤、

蓼科植物掌叶大黄

黑色素瘤和大鼠瓦克瘤及肺癌A-549均有抑制作用，其抑制率在30%以上。在50mg/kg日-1剂量下对小鼠黑色素瘤生长的抑制率为73%；在75mg/kg日-1剂量下对小鼠乳腺癌的抑制率为45%。大黄素可延长P388白血病小鼠的存活期，延长率在40%以上。其作用机制之一是抑制癌细胞的DNA、RNA和蛋白质的生物合成，抑制癌细胞的氧化脱氢。
=='''抗微生物生长作用'''==
大黄素对金黄色葡萄球菌209P、链球菌、白喉杆菌、枯草杆菌、副伤寒杆菌、痢疾杆菌、[[大肠杆菌]]、流感杆菌、肺炎球菌、卡他球菌等均有抑制作用；对临床常见厌氧性细菌有较强的抑制作用；其MIC略高于甲硝唑，在8μg/ml浓度能使76%~91%的厌氧菌生长受抑。大黄素抗菌作用机制与抑制线粒体呼吸链电子传递、抑制呼吸与氨基酸、糖和蛋白质代谢中间产物的氧化和脱氢等有关。抑制核酸和蛋白质合成的最终结果，使细菌生长受抑。
=='''免疫抑制作用'''==
按70mg/kg剂量给大鼠腹腔注射大黄素，能够抑制大鼠抗体产生、抑制碳粒廓清能力、减轻免疫器官的重、降低白细胞数、降低腹腔巨噬细胞的吞噬功能。体外在10mg/ml浓度对[3H]-TdR和[3H]-Urd参入淋巴细胞有明显的抑制作用。

解痉、止咳作用
大黄素对乙酰胆碱所致离体大鼠肠管的痉挛有很强的抑制作用，约为罂栗碱的4倍。大黄素还有明显的止咳作用。

对心血管系统的作用
大黄素在小剂量对离体蟾蜍心脏有兴奋作用，而大剂量则有抑制作用。大黄素还有降压作用。

利尿作用
大黄素可使尿中钠和钾含量增加，促进输尿管蠕动，增加尿量。

对组胺的作用
按10μg/kg剂量给实验性肠梗阻大鼠灌胃大黄素，可使大鼠肠粘膜组胺含量恢复

大黄素

至正常水平，但对血中组胺含量无影响。

折叠对LTB4的合成作用
大黄素是5-脂氧酶的抑制剂，可抑制人型多核白细胞LTB4和全血中LTB4的合成，对PGE2的合成无抑制作用。

泻下作用
大黄素可抑制钠和钾离子从肠腔转运至细胞，使水分滞留在肠腔内，刺激大肠，促进其蠕动，从而起到泻下作用，但作用较弱。
=='''药物动力'''==
按50mh/kg剂量给大鼠灌胃14C—大黄素，24小时内尿液中的排泄量是给予剂量的18%，72小时内是给予剂量的2 2%。尿液中排泄的大黄酸大部分在24小时内排泄。给药后72小时内，尿液中代谢物很少，主要以游离形式存在，大黄素和大黄酸的总和约为给予剂量的16%，大黄素的葡萄糖醛酯或硫酸酯的含量仅为3%左右，尚有3%为其他放射性残留物。给药后24小时和120小时内，粪便中大黄素主要为游离态，分别为给予剂量的48%和68%。给药后6小时左右，胆汁中排泄的大黄素浓度达最高，在15小时内的排泄量为给予剂量的49%，以葡萄糖醛酸酯或硫酸酯形式存在的大黄素占70%，给药后3~5天内，大部分器官的放射活性明显降低，但直到第5天，肾脏中仍保持很高的放射活性。给药后72~120小时，肠系膜和脂肪组织的放射活性大大增加。

按91mg/kg剂量给小鼠灌胃大黄素后0~48小时内，经尿和粪便排泄的总蒽醌衍生物是给予剂量的53%。其中，在0~24小时内，尿和粪便中的排泄量总和为2%。给药后4小时，胆汁中总蒽醌衍生物达到峰值，然后逐渐下降。胆汁是大黄素排泄的主要途径之一。
=='''临床应用'''==
口服大黄素在肠内易于吸收，2～3小时后血中即达最高浓度，以后慢慢下降，尿及胆汁在服药后4～8小时即达高峰，由尿排出可持续2天，在体内的分布以肝肾为最多。亦有人把它制成注射剂，用于肌肉和静脉注射。

大黄素被吸收后，由肾排出大黄酚，它能使酸性尿变成棕黄色，使碱性尿变成紫红色。

大黄素

在临床上，用大黄素纯品治疗肿癌，主要用于白血病、胃癌等肿瘤，而最常用的则用于抑菌。它对很多细菌如各种葡萄球菌、溶血性链球菌、白喉杆菌、霍乱孤菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、皮肤真菌、枯草杆菌、草分枝杆菌、淋球菌、炭宜杆菌、草状菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌等均有抑制作用。其中对葡萄球菌、淋球菌、链球菌更为有效。本品对真菌、病毒、原虫也有效。同时，还具有利尿、利胆、解痉、降低血压抑制免疫功能等作用。

近代临床几乎各科都用，如治疗乙型脑炎与腮腺炎、伤寒、痢疾、尿路感染、淋病、肺炎、蜂窝组织炎、化脓性皮肤病、中耳炎、脉管炎等，和其他药物配伍治疗急性及亚急性阑尾炎、烧伤、小儿麻痹、湿疹及若干真菌引起的皮肤感染，另外可治疗肝炎、蛲虫、口腔炎、口唇溃疡、消化不良、高血压和动脉硬化等，因此，大黄素在临床上应用极广。

最新资料表明，大黄素可以影响角朊细胞体外增殖；可预防冠脉介入性治疗后再狭窄。可抑制人肾成纤维细胞。大黄素虽然毒性小，但孕妇禁用，因为它可能导致孕妇流产。

大黄素的生理活性决定它不仅可用于医疗，亦可以用于保健和日用化工品中，如有人把它用于护发和护肤品中，亦有人把它编入天然色素中去。国外，人们把它作为轻泻剂。
=='''研发进展'''==
大黄素有泻下活性，由于在体内易被氧化，实际泻下作用很弱，如与糖结合成苷类，则可发挥泻下作用。大黄素除游离存在外，尚以还原状态（如蒽酚、蒽酮的衍生物）或与糖结合成苷类存在。例如，在新鲜植物中发现的大黄素蒽酚或大黄素蒽酮（熔点250～258℃），都是大黄素的还原产物，如经长时间贮存，往往被氧化成蒽醌类。大黄素-1-O-β-D-葡萄糖苷的熔点为189～190℃；大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷的熔点为239～241℃，二者都是大黄素与葡萄糖结合的苷，同时存在于大黄中。前者也是虎杖中有抑菌作用的活性成分之一。<ref>[https://www.chemsrc.com/cas/518-82-1_314540.html  大黄素], 360国学 ,</ref>
=='''参考文献'''==

[[Category:470 製造總論]]