檢視注射用甲苯磺酸瑞马唑仑的原始碼

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|<center><img src=http://p8.itc.cn/images01/20200707/102ee8bf52fe44b28d59bb4dc4095491.png width="300"></center>
<small>[https://www.sohu.com/a/406162581_572370 来自 搜狐网 的图片]</small>
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'''注射用甲苯磺酸瑞马唑仑'''30年来首次突破丙泊酚麻醉领域王者地位潜力新药—注射用甲苯磺酸瑞马唑仑，注射用甲苯磺酸瑞马唑仑（Remimazolam Tosilate for Injection）是由恒瑞公司自主研发的麻醉镇静药，属于苯二氮卓类药物<ref>[https://www.sohu.com/a/155152009_647683 苯二氮卓类药物]，搜狐，2017-07-07</ref>，是短效的 GABAa受体激动剂，通过加强含有 γ 亚基的 GABAa 受体的活性而发挥[[作用]]，它作用于中心GABAa 受体，使得通道开放、增加氯离子内流，引起神经[[细胞]]膜超极化从而抑制神经元活动。甲苯磺酸瑞马唑仑会被血清酯酶迅速分解生成与 GABAa 受体亲和力明显减弱的代谢产物。甲苯磺酸瑞马唑仑有诸多优点，如起效失效迅速，心血管和呼吸系统抑制程度可控，通过血浆酯酶代谢，代谢产物无活性，药物间相互作用的潜在性较低，具有逆转剂等，即保留了咪达唑仑、丙泊酚的优点，又同时摒弃其不足。其药代[[动力学]]特征显示在体内由血浆酯酶代谢，代谢过程迅速可控、代谢产物无活性，从而使其起效迅速、镇静恢复时间短；另外我司瑞马唑仑相关的临床研究结果显示瑞马唑仑作为镇静药，在全身麻醉诱导和维持及消化道内镜（胃镜、结肠镜）诊疗镇静时，对[[心血管]]系统的影响及对呼吸系统的抑制程度可控，安全性方面比丙泊酚更有优势。因此，甲苯磺酸瑞马唑仑在消化内镜诊疗镇静、全身麻醉和 ICU 镇静等方面都有较好的应用前景。

我公司于2013年3月获得中国食品药品监督管理总局（CFDA）的批准，开始甲苯磺酸瑞马唑仑的临床开发。目前甲苯磺酸瑞马唑仑已完成3项I期临床研究，包括1项健康受试者的Ⅰa期临床研究和1项[[健康]]受试者的Ⅰb期临床研究，以及1项慢性疼痛受试者的DDI临床研究；2项II期临床研究，包括1项全身麻醉Ⅱ期临床研究和1项胃镜镇静诊疗IIc期临床研究3项III期临床研究，包括1项胃镜镇静诊疗Ⅲ期临床[[研究]]、1项结肠镜镇静诊疗Ⅲ期临床研究和1项全身麻醉Ⅲ期临床研究，临床研究结果均显示甲苯磺酸瑞马唑仑的有效性和安全性良好。

6. 案例关键词：甲苯磺酸瑞马唑仑、短效GABAa受体激动剂