檢視抗醛固酮利尿剂和抗高血压药螺内酯片的原始碼

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|<center><img src=https://p7.itc.cn/images01/20230517/30940953ac8244158e379c87cb344052.jpeg width="260"></center>
<small>[https://www.sohu.com/a/676251045_121644493 来自 搜狐网 的图片]</small>
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'''抗醛固酮利尿剂和抗高血压药螺内酯片'''螺内酯为醛固酮竞争性抑制剂，可与醛固酮竞争醛固酮受体，最终阻碍[[蛋白质]]合成，作用于肾远曲小管和集合管，利尿作用缓慢而持久，被包括2019年版《慢性心力衰竭基层诊疗指南》在内的多部国内诊疗指南一致推荐用于治疗心力衰竭和[[高血压]]<ref>[https://www.sohu.com/a/669493685_120018509 高血压是什么原因引起的 高血压的症状] ，搜狐，2023-04-25</ref>，主要适用科室有心血管内科、肝内科、肾内科、内分泌科、泌尿科等。在临床上，螺内酯常用于治疗原发性高血压和伴有醛固酮增高的水肿。在高血压的治疗中，其常与噻嗪类利尿药联合应用预防低血钾。在健康受试者中，螺内酯和其活性代谢物坎利酮达到最高血浆浓度的平均时间分别为2.6和4.3h，其平均半衰期较短，且代谢较快，迅速转化为代谢产物，增加其检测难度。

螺内酯片生物等效性试验采用单剂量、两制剂、两周期自身交叉对照[[设计]]，以GD SEARLE LLC生产的螺内酯片（商品名：Aldactone®，规格：25mg）为参比制剂，开展人体相对生物利用度和生物等效性评价，观察受试者空腹及餐后状态下口服受试制剂和参比制剂的安全性。根据药代动力学参数和生物等效性分析结果，受试者在空腹和餐后状态下，单次口服受试制剂螺内酯片（25mg，生产企业：浙江神洲药业有限公司）和参比制剂螺内酯片（25mg，生产企业：GD SEARLE LLC，商品名：Aldactone®）的主要药代动力学参数Cmax、AUC0-t、AUC0-∞的几何均值比的90%置信区间均落在[[生物]]等效性要求范围80.00%~125.00%内，即空腹和餐后状态下受试制剂和参比制剂生物等效。根据安全性结果得知，受试制剂不良事件发生率与参比制剂相当，无不良反应和严重不良时间发生，总体安全性良好。

螺内酯用于治疗高血压时，与多种抗压药物联用情况下，依然可以获得一定的降压效果，螺内酯片是难治性[[高血压]]治疗中最有效的联合用药。对于心力衰竭患者，螺内酯在减缓心房颤动发展的速度、改善[[心室]]重构、降低血浆脑钠肽水平、改善骨桥蛋白、半乳糖凝集素-3水平等方面有所作用。由于螺内酯能改善心功能，降低醛固酮逃逸，对于高血压合并心力衰竭患者，有良好的应用前景。对于原发性醛固酮增多症患者，螺内酯作为一种醛固酮受体拮抗剂，临床应用效果确切，可有效加速症状消退，改善患者心功能，降低血压。