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立樂欣ω-3脂肪酸乙酯90軟膠囊 （商品名：立樂欣），高甘油三酯血症（HTG）為臨床常見慢性疾病，是心血管疾病的高危因素，帶來長期疾病負擔和社會負擔.目前治療HTG的藥物有貝特類、煙酸類和ω-3脂肪酸類，但由於使用禁忌和藥物相互作用，這兩類藥物未能滿足臨床治療需求。ω-3脂肪酸乙酯90軟膠囊是一款用於降低嚴重高甘油三酯血症（≥500mg/dl）成年患者的甘油三酯水平的藥品，具有全新的作用機制，是全球首個也是唯一一個獲得歐洲、美國和日本批准的ω-3不飽和脂肪酸衍生物的處方藥，在歐美等發達國家上市並使用多年，大量臨床證據顯示其卓越的療效及安全性，市場銷售額峰值達10億美元/年，目前我公司獨家上市，填補了國內市場的空白，滿足國內廣大心血管疾病患者的臨床需求。

研發背景、研發設計、研發歷程及亮點事件

研發背景

甘油三酯是與低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）相當的冠心病獨立危險因素，特別是在東亞人群中高TG不僅會增加新患心血管疾病、糖尿病、慢性腎病的風險，這些疾病合併高TG的患者發生心血管事件及死亡風險也進一步增加。我國目前HTG治療率和控制率不佳，分別為19.5%和8.9%。目前市場上以降低膽固醇的藥物為主，以降低甘油三酯為主的藥物現階段主要是貝特類、煙酸類、ω-3脂肪酸類，貝特、煙酸這兩類藥物由於使用禁忌和藥物相互作用，未能滿足臨床治療需求。特別是對於混合型高脂血症患者，貝特類藥物、煙酸及其衍生物存在與他汀類藥物聯用限制，另外，由於肝腎功不全人群存在對貝特類藥物、煙酸及其衍生物禁用的臨床問題，導致這些人群沒有好的藥物解決方案。ω-3脂肪酸乙酯90軟膠囊具有全新的作用機制，在歐美等發達國家作為處方藥上市並使用多年，大量臨床證據顯示其卓越的療效及安全性，是唯一被指南推薦可與他汀類藥物安全聯用的降TG藥物。由於該產品具有較大的開發難度，國內市場一直沒有該產品上市，國為製藥成功開發了ω-3脂肪酸乙酯90軟膠囊（商品名：立樂欣），在中國作為首仿上市推出，填補國內空白。

研發設計

ω-3脂肪酸降TG效果與其純度關係密切，只有純度高於85%的ω-3脂肪酸才能有效降低血清TG水平。有研究表明，在攝入EPA+DHA總量相同的情況下，攝入高純度（93.5%）ω-3脂肪酸14天的高TG患者，其TG下降水平（下降20.9%）遠遠高於攝入低純度（71%）的患者（僅下降3.8%）。不同多不飽和脂肪酸的分子量和空間結構類似，但是藥理作用有很大差別。低純度ω-3脂肪酸含有更多非ω-3雜質脂肪酸，非ω-3脂肪酸代謝通路與ω-3相似，但不具有ω-3降TG效應，對ω-3形成代謝干擾，降TG效力大大降低。

技術優勢

ω-3脂肪酸乙酯90軟膠囊（商品名：立樂欣）作為國內第一個高純度ω-3脂肪酸類藥物，含ω-3脂肪酸乙酯超過900mg，其中EPA+DHA含量約840mg，產品標準高於美國藥典標準。立樂欣使用了最尖端的多不飽和脂肪酸分離提取技術，經10多道精煉純化工序，對本品中約40種不同結構和分子量的脂肪酸進行了鑑別與含量控制。同時對鉛、砷、汞、鎘、二噁英、多氯聯苯等環境污染物、氫過氧化物、小分子醛酮類等氧化降解雜質進行了嚴格控制，其控制標準僅為常規食品和保健食品的1/15。這一先進的質量控制策略為中國首創，並申請了發明專利，使得慢病患者長期服藥的安全性得到保證。製劑採用特殊明膠，達到抗交聯、膠皮穩定、效期長的效果，製劑過程採用防氧化控制措施，過程進行硬度控制，國內首創，成品採用QCRT法軟膠囊進行質量評價，產品標準高於美國藥典標準。國為製藥依據產品特性，根據國際標準建立ω-3脂肪酸乙酯90的專用原料及製劑車間。