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立乐欣ω-3脂肪酸乙酯90软胶囊 （商品名：立乐欣），高甘油三酯血症（HTG）为临床常见慢性疾病，是心血管疾病的高危因素，带来长期疾病负担和社会负担.目前治疗HTG的药物有贝特类、烟酸类和ω-3脂肪酸类，但由于使用禁忌和药物相互作用，这两类药物未能满足临床治疗需求。ω-3脂肪酸乙酯90软胶囊是一款用于降低严重高甘油三酯血症（≥500mg/dl）成年患者的甘油三酯水平的药品，具有全新的作用机制，是全球首个也是唯一一个获得欧洲、美国和日本批准的ω-3不饱和脂肪酸衍生物的处方药，在欧美等发达国家上市并使用多年，大量临床证据显示其卓越的疗效及安全性，市场销售额峰值达10亿美元/年，目前我公司独家上市，填补了国内市场的空白，满足国内广大心血管疾病患者的临床需求。

研发背景、研发设计、研发历程及亮点事件

研发背景

甘油三酯是与低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）相当的冠心病独立危险因素，特别是在东亚人群中高TG不仅会增加新患心血管疾病、糖尿病、慢性肾病的风险，这些疾病合并高TG的患者发生心血管事件及死亡风险也进一步增加。我国目前HTG治疗率和控制率不佳，分别为19.5%和8.9%。目前市场上以降低胆固醇的药物为主，以降低甘油三酯为主的药物现阶段主要是贝特类、烟酸类、ω-3脂肪酸类，贝特、烟酸这两类药物由于使用禁忌和药物相互作用，未能满足临床治疗需求。特别是对于混合型高脂血症患者，贝特类药物、烟酸及其衍生物存在与他汀类药物联用限制，另外，由于肝肾功不全人群存在对贝特类药物、烟酸及其衍生物禁用的临床问题，导致这些人群没有好的药物解决方案。ω-3脂肪酸乙酯90软胶囊具有全新的作用机制，在欧美等发达国家作为处方药上市并使用多年，大量临床证据显示其卓越的疗效及安全性，是唯一被指南推荐可与他汀类药物安全联用的降TG药物。由于该产品具有较大的开发难度，国内市场一直没有该产品上市，国为制药成功开发了ω-3脂肪酸乙酯90软胶囊（商品名：立乐欣），在中国作为首仿上市推出，填补国内空白。

研发设计

ω-3脂肪酸降TG效果与其纯度关系密切，只有纯度高于85%的ω-3脂肪酸才能有效降低血清TG水平。有研究表明，在摄入EPA+DHA总量相同的情况下，摄入高纯度（93.5%）ω-3脂肪酸14天的高TG患者，其TG下降水平（下降20.9%）远远高于摄入低纯度（71%）的患者（仅下降3.8%）。不同多不饱和脂肪酸的分子量和空间结构类似，但是药理作用有很大差别。低纯度ω-3脂肪酸含有更多非ω-3杂质脂肪酸，非ω-3脂肪酸代谢通路与ω-3相似，但不具有ω-3降TG效应，对ω-3形成代谢干扰，降TG效力大大降低。

技术优势

ω-3脂肪酸乙酯90软胶囊（商品名：立乐欣）作为国内第一个高纯度ω-3脂肪酸类药物，含ω-3脂肪酸乙酯超过900mg，其中EPA+DHA含量约840mg，产品标准高于美国药典标准。立乐欣使用了最尖端的多不饱和脂肪酸分离提取技术，经10多道精炼纯化工序，对本品中约40种不同结构和分子量的脂肪酸进行了鉴别与含量控制。同时对铅、砷、汞、镉、二𫫇英、多氯联苯等环境污染物、氢过氧化物、小分子醛酮类等氧化降解杂质进行了严格控制，其控制标准仅为常规食品和保健食品的1/15。这一先进的质量控制策略为中国首创，并申请了发明专利，使得慢病患者长期服药的安全性得到保证。制剂采用特殊明胶，达到抗交联、胶皮稳定、效期长的效果，制剂过程采用防氧化控制措施，过程进行硬度控制，国内首创，成品采用QCRT法软胶囊进行质量评价，产品标准高于美国药典标准。国为制药依据产品特性，根据国际标准建立ω-3脂肪酸乙酯90的专用原料及制剂车间。