伏格列波糖
| 伏格列波糖 |
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伏格列波糖(Voglibose)化學名為:(+)-1L-[1(基)，2，4，5/3]-5-[2-羥基-1-(羥甲基)乙基]氨基-1-碳-(羥甲基)-1，2，3，4-環己四醇，白色至灰白色結晶粉末，分子式為C10H21NO7，分子量為267.27600，密度為1.58 g/cm3，熔點為162-163ºC，沸點為601.9ºC at 760 mmHg，閃點為274.1ºC，折射率為1.635。
目錄
簡介
改善糖尿病餐後高血糖。(本品適用於患者接受飲食療法、運動療法沒有得到明顯效果時，或者患者除飲食療法、運動療法外還用口服降血糖藥物或胰島素製劑而沒有得到明顯效果時。)
評價
藥理作用
本品為口服降血糖藥。本品在腸道內抑制了將雙糖分解為單糖的雙糖類水解酶(α-葡萄糖苷酶)，因而延遲了糖分的消化和吸收，從而改善餐後高血糖。健康成人給予蔗糖負荷後測定呼出氫氣，其結果證實本藥在臨床用量下對血糖增高有抑制作用。正常大鼠口服給藥時，本品抑制澱粉、麥芽糖和蔗糖負荷後的血糖增高，而對葡萄糖、果糖和乳糖負荷後的血糖增高無抑制作用。體外試驗作用機理研究顯示，對於從豬和大鼠小腸得到的麥芽糖酶和蔗糖酶，本品的抑制作用較強;另一方面，對豬和大鼠的α-胰澱粉酶的抑制作用弱，對β-葡萄糖苷酶無抑制作用。對於大鼠小腸的蔗糖酶-異麥芽酶複合物的雙糖類水解酶為競爭性抑制作用。
毒理研究
大鼠單次給予[14C]伏格列波糖1mg/kg，其胎仔及乳汁可見藥物分布。[1]