黃量
黃量 編輯 黃量(1920年5月22日-2013年11月21日),藥物化學家,生於上海。1942年畢業於上海聖約翰大學化學系(1952年院系調整中,聖約翰大學化學系併入華東師範大學 [1] )。1949年獲美國康奈爾大學博士學位。1980年當選為中國科學院學部委員(院士)。 黃量院士主要從事天然產物及抗腫瘤、計劃生育、抗病毒等新藥研究。20世紀50年代參與研製成功降壓藥蘿芙木總鹼及其利血平等有效成分,抗腫瘤新藥N-甲酰溶肉瘤素及劍麻皂甙元的利用,治療白血病的三尖杉脂鹼及其同系物的合成等。設計並指導研製的還有新藥維胺酯和甲異靛、抗病毒新藥肽丁安等。在國內較早開展手性藥物的研究 [2] 。
中文名 黃量 國 籍 中國 出生地 上海 出生日期 1920.5.22 逝世日期 2013.11.21 職 業 有機化學家 畢業院校 美國康奈爾大學 身 份 中科院院士 目錄 1 個人簡歷 2 生平介紹 3 新藥研究 ▪ 利血平提取 ▪ 抗腫瘤藥物研究 ▪ 腫瘤預防藥物研究 ▪ 其他疾病防治藥物研究 ▪ 黃皮研究 4 培養人才 5 熱心學術 6 主要論著 7 人物評價
個人簡歷 編輯 1920年5月22日 生於上海市。
黃量 1938—1942年聖約翰大學化學系學習。 1942—1943年 在上海生化藥廠工作。 1944—1946年 在上海醫學院、重慶大學及中央工業試驗所擔任教學及研究工作。 1946—1949年 在美國康乃爾大學化學系學習,獲博士學位。 1949—1956年 在美國帕令木耳、康乃爾、韋恩、衣阿華等大學從事研究工作。 1957年— 任中國醫學科學院藥物研究所(原中央衛生研究院藥物學系)副研究員、研究員、藥物合成室主任。 1980年 當選為中國科學院學部委員。
生平介紹 編輯 1944年,先後在上海醫學院、重慶大學和中央工業試驗所任化學助教,並從事研究工作。1946年,由原聖約翰大學化學系主任泰勒(Taykor)教授推薦,赴美國康乃爾(Cornekk)大學深造,1949年,獲有機化學博士學位。此後,她先後在美國帕令木耳(BrynMawr)大學(1949—1950)、康乃爾大學(1950—1952)、韋恩(Wayne)大學(1952—1954)和衣阿華(I0wa)州立大學(1954—1956)的實驗室從事研究工作。在這些實驗室里,她和著名化學家如勃郎奎斯脫(Bkomquest)、傑拉西(Djerassi)、溫格(Wenkert)等合作,發表論文10篇。她經常思念祖國,更時刻關心新中國的建設和成就。1956年,她放棄從事的研究工作和優裕生活,謝絕教授和朋友們的挽留,毅然和丈夫劉金旭(畜牧營養學博士)及四歲的女兒回到闊別10年的祖國。 1957年,黃量到中央衛生研究院藥物學系任副研究員。她帶領年輕的科研工作者,在設備簡陋的條件下開始了新藥研究,並千方百計為改變善科研條件而努力。1958年,在藥物學系基礎上成立中國醫學科學院藥物研究所,黃量任研究員,並於1960—1983年,任藥物合成室主任。 30多年來,黃量擔任過多項新藥研究課題的負責人。她的專業是有機
黃量 化學,對藥物的有關知識並不熟悉。為了工作需要,她刻苦鑽研,仔細閱讀有關病理、藥理、生化和免疫等方面的書籍,逐漸掌握了這些知識,並熟練地運用於研究工作中。她親自參加藥物的臨床試用,傾聽醫生和病人的要求,來豐富自己的思路。她領導和參加的研究工作,有抗腫瘤、抗病毒、甾體激素和計劃生育等藥物,獲得了多項成果。其中海南粗榧抗癌成分的研究、維胺酯在皮膚病的應用、抗絛蟲藥鶴草酚等項目獲國家發明獎和科技進步獎。抗癌藥N甲酰溶肉瘤素、降壓藥蘿芙木以及由海可吉寧(hecogenin)合成叢-去氫皮質酮乙酸酯等獲1978年科學大會獎。由於她工作努力,成績顯著,1959年,被評為全國三八紅旗手和北京市先進工作者。從1978年起,黃量連續當選為全國政協第五、六、七屆委員。1980年,當選為中國科學院學部委員,1982年和1986年被選為中國化學會第21、22屆常務理事。1985年,被聘為北京醫科大學天然藥物及仿生藥物國家重點實驗室學術委員會副主任委員。1987年,被聘為國家科學技術進步獎藥學行業評審委員。她還是中國癌症研究基金會常務理事,全國腫瘤防治研究領導小組顧問及全國計劃生育科技專題委員會顧問,發展中國家國際化學委員會(IOCD)委員等。
新藥研究 編輯
利血平提取
積極開展中國新藥的研究成果顯著,黃量的科研思路非常開闊和活
全國科學大會獎 躍,對新藥研究的方向和方法提出過許多建議和設想,為尋找新藥提供了新的線索。 自1952年聯邦德國化學家默勒(J.Mukker)和舒立脫勒(E.Schkittker)從治療高血壓的印度蘿芙木中提取出利血平生物鹼後,1958年,黃量即指導青年科研工作者開始對國產蘿芙木進行研究,在短期內就分離出利血平及其他有效成分,從而試製出治療高血壓的國產新藥降壓靈,並應用於臨床。這項成果是醫學科學院藥物研究所向建國十周年獻禮的項目之一,並獲1978年全國科學大會獎。同年,她還領導一個科研小組首次以從國產劍麻廢渣中提煉出的海可吉寧為原料,試製成功甾體抗炎新藥潑尼松。這項工作改變了原來以薯蕷皂甙元為合成甾體激素主要原料的局面,為中國合成甾體藥物的原料及劍麻的綜合利用開闢了新途徑。該成果獲1978年全國科學大會獎。
抗腫瘤藥物研究
1959年,黃量開始從事抗腫瘤藥物的研究。她指導並參加N-甲酰溶肉瘤素的合成,該藥經試用發現對精原細胞瘤有顯著的效果,於1964年通過鑑定並投產。N-甲酰溶肉瘤素是中國第一個鑑定和生產的抗癌新藥,獲1978年全國科學大會獎。三尖杉酯鹼(harringtonine)是從海南粗榧中分離的具有抗腫瘤活性的一種生物鹼。為擴大藥物來源,從1973年開始,在黃量指導下,利用該屬植物中含量豐富但沒有活性的三尖杉鹼為原料,於1974年,首先半合成了三尖杉酯鹼。該藥已用於臨床治療急性單核細胞和急性粒細胞白血病以及紅白血病等血液病。該成果獲衛生部1980年二等甲級成果獎,也是1986年獲國家科技進步一等獎的「海南粗榧抗癌成分的研究」中重要成果之一。
腫瘤預防藥物研究
靛玉紅為中藥青黛中所含抗癌活性成分之一,是中國首先發現的對慢性粒細胞白血病有治療作用的一種新型藥物。黃量指導了靛玉紅衍生物的合成及研究。其中新藥「導靛甲」經臨床試用對治療慢性粒細胞白血病,療效高於靛玉紅,且毒性較低。早在70年代中期,黃量就和本所藥理室及中國醫學科學院腫瘤研究所合作,開展對腫瘤預防藥物的研究。維A類是以維生素A為母體的天然或合成衍生物,被認為是預防癌變的一類有希望的化合物。黃量指導了維A酸衍生物的合成,其中維胺酯經體內外試驗表明有較好活性,且毒性較國外作為商品出售的13-順式維A酸為低。維胺酯現已在臨床應用於痤瘡、口腔白斑、牛皮癬等的治療及腫瘤預防。這項工作獲1987年國家科技進步三等獎。為加強對腫瘤病因的了解,她還從事過對霉變食品中致癌物新亞硝胺的化學鑑定,並親自參加合成致癌物亞硝胺,以供病因學研究者進行試驗。這項工作曾引起中國外同行們的重視,並獲1982年衛生部獎。
其他疾病防治藥物研究
除抗腫瘤藥物的研究外,黃量還參加其他疾病防治藥物的研究。在60年代初期,她領導抗病毒藥物的研究,設計了配合酮醛衍生物一類藥物。在70年代,她指導過抗絛蟲新藥鶴草酚結構的測定,鶴草酚這一研究成果獲1987年國家發明三等獎。1980年,黃量從事計劃生育藥物的研究,主要研究了男用口服節育藥「棉酚」。由棉籽提取得到的棉酚是消旋體,中國外曾對消旋棉酚進行拆分,但均未獲成功。1980年,在黃量指導下,首次成功地將消旋棉酚拆分得到了光學活性的兩個異構體,並提供給藥理工作者開展一系列有意義的生理及代謝方面的研究。這項工作深受中國外計劃生育工作者的重視。
黃皮研究
80年代後期,黃量開始對黃皮(Ckausenakansium)進行研究。黃皮是芸香科植物,黃皮葉水浸膏民間用於治療黃疸型病毒性肝炎。從黃皮水浸膏中分離出7個有生理活性的黃皮酰胺生物鹼。黃量指導了這類酰胺生物鹼的分離、結構測定,並提出了各成分間的生源學說。光學活性棉酚和黃皮中的一些化合物及衍生物經試驗證明具有較好的生理活性,1987年已在中國、1989年在聯邦德國和日本等國申請了新藥專利權。
培養人才 編輯 黃量非常注重青年科研人員的培養。她經常和眾多專家、教授舉辦
黃量院士與她的80年代研究生合影 各種學術講座,並組織全室人員開展學術活動。她親自講授過立體化學、儀器分析、有機理論、藥物化學等課程。她還經常向大家介紹在雜誌中見到的科研研究中的有關新方法、新動向、新技術、新試劑。她引進了不少新的儀器設備,使藥物研究所的裝置日益完善,學術水平也得以提高。 黃量為國家培養了近20名碩士和博士研究生。她不但嚴格要求自己,也嚴格要求學生。她要求他們獨立思考和分析問題,對實驗操作要一絲不苟,每次實驗都要有完整的數據。對學生的工作總結、科研論文,她總是多次審閱,提出意見,再反覆修改,直到滿意為止。她還經常審閱各類國內外學術稿件,評議科研成果。所以常有人來信向她請教各種問題,她都認真地查閱文獻、尋找資料,並給以圓滿的答覆。
熱心學術 編輯 熱心參加學術交流活動 黃量在中國外雜誌上發表科研論文近80篇。她還寫了一些專著,介紹儀器分析方面的新技術及腫瘤藥物的新進展。例如《腫瘤學進展
藥物化學 ——化學治療》一書中的「腫瘤化學治療中合成藥物的進展和動向」一章(1964年出版);《實用腫瘤學》中的「藥物治療」一章(1978年出版)。《儀器分析及其在生理科學中的應用》一書中「紫外光譜」及「旋光譜和圓二色譜」兩章(1965年出版)。1988年,還出版了與他人合作編著的《紫外光譜在有機化學中的應用》一書。黃量還多次應國外出版社的邀請撰文介紹中國在祖國醫學及中草藥研究方面的情況。1984年,她為聯合國教科文組織的《科學對社會的貢獻》雜誌撰寫了《天然產物及其對中國人民健康的貢獻》。美國Academic出版社請她為1984年出版的《生物鹼》第23卷寫了「三尖杉生物鹼」一章。黃量是英國Pergamon出版社1990年出版的《綜合藥物化學》(ComprehensiveMedicinak Chemistry)一書的名譽編委,並為該書寫了「中國藥物化學的發展」一章。此外,她還擔任1988年出版的《中國醫學百科全書》中的《藥物學與藥理學》分冊的主編,其中她親自撰寫抗癌藥等條目32條。
主要論著 編輯 1 Bkomquist A T,Burge R E,Liu LH(黃量)。Many membered carbonrings。Ⅳ。Synthesis of cyckononyne and cyckodecyne。J Am ChemSoc,1951,73:5510—5511。 2 Akdrich P E,Diassi P A,Liu L H。The stereochemistry of reserpine,deserpidine and rekated akkakoids。J Am Chem Soc,1959,81:2481— 2494。 3 姜達衢,黃量,陳淑鳳等。國產蘿芙木成分的研究I。藥學學報,1963,10(10):614—617。 4 黃量。紫外光譜在有機化學上的應用。見:劉培楠主編儀器分析及其在生理科學中的應用。第一冊。北京:科學出版社,1965:37— 5 黃量。旋光譜和圓二色譜。見:劉培楠主編儀器分析及其在生理科學中的應用。第一冊。北京:科學出版社,1965:121—182。 6 黃量,趙翰飛,高由松。甾體同化激素的研究。藥學學報,1966,13(1):58—60。 7 黃量。藥物治療。見實用腫瘤學。北京:人民衛生出版社,1978:422—491。 8 黃量,吳元鎏,席與硅等。抗腫瘤及抗病毒藥物的研究V。beta-乙氧基-akpha-正丁酮醛雙縮氨硫脲類似物的合成,藥學學報,1979,14(6):363—373。 9 黃量,席與硅,郭積玉等。三尖杉酯鹼的半合成。中國科學,1979,22(10):1028—1037。 10 吳元鎏,黃量。抗腫瘤及抗病毒藥物的研究Ⅵ。消旋beta-鄰苯二甲酰亞胺-akpha-正丁酮醛衍生物的合成。藥學學報,1980,15(10):598-一602。 11 黃量,吳克美,薛智等。農吉利抗癌有效成分的分離及其衍生物的合成。藥學學報,1980,15(5):278—283。 12 徐世平,郭崇儒,黃量等。防癌藥物的研究——維生素甲酸衍生物的合成。藥學學報,1981,16(9):678—686。 13 李頤南,吳克美,黃量。異三尖杉酯鹼的合成及異構體的分
癌的藥物治療 離。藥學學報,1982,17(11):866—867。 14 黃量,朱莉亞,孟佳克等。長效避孕藥17-beta-甾醇酯的合成。藥學學報,1983,18(10):7幻一745。 15 司伊康,周瑾,黃量。由消旋棉酚拆分得(一)棉酚。科學通報,1983,28(10):640。 16 Huang L,Xue Z。Cephakotaxus akkak0ids。see《The Akkakoids》Vok23(Editor,Manske)。kstedition。NewYork:AcademicPress,1984,157—226。 17 郭積玉,黃量,田淑浩等。N,N-雙(beta-氯乙基)N′,N″-二(乙氧羰-[C14]甲基)-磷三酰胺(I)的合成。中國醫學科學院學報,1984,6(4):295—297。 18 程家龐,張千兵,黃量等。脫氧三尖杉酯鹼和高三尖杉酯鹼的立體專一性合成。藥學學報,1984,19(3):178—183。 19 吳克美,張曼雲,黃量等。抗白血病藥物靛玉紅的N1取代物的合成。藥學學報,1984,19(7):513—518。 20 黃量。三尖杉屬植物的進展。見中國藥學年鑑1983—1984。北京:人民衛生出版社。1985:49—52。 21 Chen Y R,Yang M H,Huang L,et ak。New dekta-bytyrokactam,its pharmacokogicakky active formukations。Preparation and medicinakuse,Ger。offen。DE,3,431,257,06。1986。3。 22 司伊康,周瑾,黃量。消旋棉酚拆分的研究(I),(s)-1-甲基苯乙胺(士)棉酚六乙酰酯的分離。中國科學B,1986:850—855。
人物評價 編輯 工作嚴謹辛勤耕耘,黃量對科研工作具有高度的熱情和責任感,她認真對待每項課題,經常工作到深夜。她認真地閱讀文獻,思考問題,給自己和工作人員提出更高的要求和目標。她有着豐富的實際經驗,對青年科研人員在實驗中遇到的問題,總能給予具體的指導。1974年春,正值緊張從事三尖杉酯鹼的半合成時,黃量患了直腸癌。在住院期間,她以堅強的毅力積極配合治療,同時抓緊時間審校《癌的藥物治療》一書(1974年底出版)。1981年,為合成一類與國外協作的甾體抗生育藥物,她在實驗室連續工作,不僅午飯、晚飯在實驗室吃,連春節也沒有休息。在她的帶領下,全組同志積極奮戰,終於提前圓滿地完成了任務。 黃量為發展中國的藥物化學做出了突出的貢獻,取得了多項成果,引起國際藥物化學界的高度重視。她雖已年過七旬,但身體力行,仍然堅持奮鬥在科研第一線,繼續為中國的藥學事業添磚加瓦,貢獻餘熱。