马兜铃酸
| 马兜铃酸 |
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马兜铃酸(英语:Aristolochic acids，简称AAs)也被称为马兜铃总酸、增噬力酸或木通甲素，是一类硝基菲羧酸。.
马兜铃酸是提纯晶化西药。这类有机化合物天然存在于诸如马兜铃属(Aristolochia)及细辛属(Asarum)等马兜铃科植物中，而这些植物曾广泛地被中医经经炮制解毒作为原生药材入药。此外，依靠吸食这类植物生存的蝴蝶体内也有马兜铃酸。马兜铃酸Ⅰ是最常见的一种马兜铃酸类化合物，它可在几乎所有马兜铃属植物中发现，并常与马兜铃内酰胺(aristolactams)共存。
可用于支气管炎、鼻窦炎、扁桃体炎、肾盂肾炎、肾炎、前列腺炎等感染性疾病以及疖病、痤疮等，多与抗生素等配合使用以加速痊愈。此外尚可用于肿瘤病人因化疗或放疗引起的白细胞数下降。
目录
简介
利用热二甲基甲酰胺水溶液中萃取获得的马兜铃酸为有光泽的褐色片状结晶，利用甲醇萃取获得的马兜铃酸则为橘黄色棒状结晶。马兜铃酸类化合物味微苦，可溶于乙醇、氯仿、乙醚、丙酮、冰醋酸、苯胺或碱液，微溶于水，几乎不溶于苯或二硫化碳，熔点介于281-286℃之间(约于286℃分解)。
带光泽的棕色叶状结晶(二甲基甲酰胺-水)，溶于乙醇、氯仿、乙醚、丙酮、醋酸、苯胺及碱，微溶于碱，几乎不溶于苯及二硫化碳。
评价
成分 马兜铃酸类化合物中，主要的毒性成分为马兜铃酸Ⅰ和马兜铃酸Ⅱ，其在硝基还原酶的催化下，一部分被还原为马兜铃内酰胺，另一部分在还原过程中进一步与DNA作用，形成加合物。
在马兜铃酸类衍生物对猪肾小管上皮细胞的毒性研究中发现，各衍生物毒性的强弱与其化学结构有关。硝基是马兜铃酸类衍生物中最主要的毒性基团，此外甲氧基和羟基的存在可以使马兜铃酸的毒性进一步加强。
其中马兜铃酸Ⅰ是马兜铃属植物中毒性最强的成分。另有研究发现，不但马兜铃酸具有很强的肾毒性，其代谢产物马兜铃内酰胺同样具有肾毒性。
又通过对马兜铃酸代谢过程及代谢酶的研究证实，马兜铃酸致突变和致癌毒性是由其代谢的中间产物马兜铃内酰胺氮离子引起的，因为它具有很强的亲电能力，能与DNA碱基环外氨基亲电结合，生成相应的加合产物，使RAS基因和P53基因发生突变，进而诱发肿瘤。[1]