阿莫西林

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阿莫西林
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阿莫西林，又名安莫西林或安默西林，是一種最常用的半合成青黴素類廣譜β-內酰胺類抗生素，為一種白色粉末，半衰期約為61.3分鐘。在酸性條件下穩定，胃腸道吸收率達90%。

阿莫西林殺菌作用強，穿透細胞膜的能力也強。是目前應用較為廣泛的口服半合成青黴素之一，其製劑有膠囊、片劑、顆粒劑、分散片等等，現在常與克拉維酸合用製成分散片。

藥品名稱	別 名	外文名稱	是否處方藥	主要適用症	用法用量
阿莫西林	羥氨苄青黴素	Amoxicillin	處方藥	細菌感染	成人一次0.5g，每6～8小時1次。
不良反應	劑型	運動員慎用	是否納入醫保	藥品類型	禁服人群
噁心、嘔吐、腹瀉	膠囊、分散片、注射液	非慎用	未納入	抗生素	傳染病，淋巴瘤等患者禁用

目錄

用途

抗生素類藥。阿莫西林殺菌作用強，穿透細胞壁的能力也強。是目前應用較為廣泛的口服青黴素之一，其製劑有膠囊、片劑、顆粒劑、分散片等等。青黴素過敏及青黴素皮膚試驗陽性患者禁用

性狀

本品為白色或類白色結晶性粉末；味微苦。本品在水中微溶，在乙醇中幾乎不溶。

藥物說明

劑型規格

片劑：0.125g*50、0.25g*50、0.25g*20。膠囊：0.12g、0.2g、0.5g（按C16H19N3O5S計）。注射劑：0.5g。干糖漿：125mg,250mg。

藥理作用

阿莫西林
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阿莫西林為半合成廣譜青黴素類藥，抗菌譜及抗菌活性與氨苄西林基本相同，但其耐酸性較氨苄西林強，其殺菌作用較後者強而迅速，但不能用於腦膜炎的治療。半衰期約為61.3分鐘。阿莫西林在酸性條件下穩定，胃腸道吸收率達90%，較氨苄西林吸收更迅速完全 ，除對志賀菌效果較氨苄西林差以外，其餘效果相似。

阿莫西林殺菌作用強，穿透細胞壁的能力也強。口服後藥物分子中的內酰胺基立即水解生成肽鍵，迅速和菌體內的轉肽酶結合使之失活，切斷了菌體依靠轉肽酶合成糖肽用來建造細胞壁的唯一途徑，使細菌細胞迅速成為球形體而破裂溶解，菌體最終因細胞壁損失，水份不斷滲透而脹裂死亡。對大多數致病的G+菌和G-菌(包括球菌和桿菌)均有強大的抑菌和殺菌作用。

阿莫西林
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其中對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌等鏈球菌屬、不產青黴素酶葡萄球菌、糞腸球菌等需氧革蘭陽性球菌，大腸埃希菌、奇異變形菌、沙門菌屬、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等需氧革蘭陰性菌的不產β內酰胺酶菌株及幽門螺桿菌具有良好的抗菌活性。血液透析能清除部分藥物，但腹膜透析無清除本品的作用。

敏感菌：鏈球菌A、B、C、F、G和非分組型、單核細胞增多性李斯特菌、白喉桿菌、奈瑟腦膜炎雙球菌、百日咳桿菌、產氣莢膜桿菌屬、丙酸桿菌、消化鏈球菌、牛鏈球菌、沙門菌、真細菌屬、放線菌、鈎端螺旋體、梅毒螺旋體。

不穩定性敏感菌：青黴素敏感性或耐藥性肺炎球菌、腸糞鏈球菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌、志賀菌、霍亂弧菌、流感嗜血菌、淋病奈瑟球菌、梭狀桿菌。

耐藥菌：葡萄球菌、卡他菌屬、產酸克雷白桿菌、肺炎克雷白桿菌、普通變形桿菌、假單孢菌屬、不動桿菌、彎曲桿菌、韋榮球菌、支原體、立克次體、軍團菌屬、分歧桿菌、脆弱桿菌。 毒理：尚不明確

適應症

阿莫西林說明
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阿莫西林用以治療傷寒、其他沙門菌感染和傷寒帶菌者可獲得滿意療效。治療敏感細菌不產β內酰胺酶的菌株所致的尿路感染也獲得良好療效，對下尿路感染的患者和不產酶淋病奈瑟菌尿道炎、宮頸炎，口服單次劑量3g即可獲得滿意療效。肺炎鏈球菌、不產青黴素酶金葡菌、溶血性鏈球菌和不產β內酰胺酶的流感嗜血桿菌所致的耳、鼻、喉感染、呼吸道感染和皮膚軟組織感染等皆為適應症。鈎端螺旋體病也可用阿莫西林。本品亦可用于敏感大腸埃希菌、奇異變形桿菌和糞腸球菌所致泌尿生殖系統感染。本品與克拉黴素和蘭索拉唑聯合治療幽門螺桿菌感染有良好療效。

阿莫西林適用于敏感細菌(不產β- 內酰胺酶菌株)所致的下列感染：

• 溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染；
• 大腸埃希菌、奇異變形桿菌或糞腸球菌所致的泌尿生殖道感染；
• 溶血鏈球菌、葡萄球菌或大腸埃希菌所致的皮膚軟組織感染；
• 溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致急性支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染；
• 急性單純性淋病；
• 可用於治療傷寒、其他沙門菌感染、傷寒帶菌者及鈎端螺旋體病；阿莫西林亦可與克拉黴素、蘭索拉唑三聯用藥根除胃、十二指腸幽門螺桿菌，降低消化道潰瘍復發率。

不良反應

臨床應用阿莫西林的不良反應發生率約為5～6%，因反應而停藥者約2%。其主要不良反應有：

• 過敏反應症狀：可出現藥物熱、蕁麻疹、皮疹和哮喘等，尤易發生於傳染性單核細胞增多症患者，少見過敏性休克。
• 消化系統症狀：多見腹瀉、噁心、嘔吐等症狀，偶見假膜性結腸炎等胃腸道反應。
• 血液系統症狀：偶見嗜酸粒細胞增多、白細胞減少、血小板減少、貧血等。
• 皮膚粘膜反應：偶見斑丘疹、滲出性多形性紅斑、Lyell綜合徵、剝脫性皮炎。
• 肝、腎功能紊亂：少數患者用藥後偶見血清氨基轉移酶輕度升高、急性間質性腎炎。
• 其它：興奮，焦慮，失眠，頭暈以及行為異常等中樞神經系統症狀。長期使用本藥可出現由念珠菌或耐藥菌引起的二重感染。
• 靜脈注射量大時可見驚厥、嗜酸性粒細胞增多。

禁忌

國家衛生部門規定，使用阿莫西林前必須進行青黴素皮膚試驗，陽性反應者禁用。此外，青黴素鈉、青黴素鉀等也屬青黴素類抗生素，使用前都必須做皮試。不方便做皮膚試驗的可以先服用一粒的三分之一， 一小時後如無不良反應即可正常服用，如果感到不適儘快到醫院就醫。

• 對一種青黴素過敏者可能對其它青黴素過敏，也可能對青黴胺或頭孢菌素過敏，用藥前必須做青黴素皮膚試驗，陽性者禁用。
• 傳染性單核細胞增多症、淋巴細胞性白血病、巨細胞病毒感染、淋巴瘤等患者禁用。
• 哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者；皰疹病毒感染者，尤其是傳染性單核細胞增多症患者(可增強皮膚不良反應的危險性)；應慎用。
• 用含硫酸銅的片狀試劑(R)、費林溶液測定尿糖時可能會導致假陽性反應；少數患者用藥後可出現血清轉氨酶升高、嗜酸粒細胞增多和白細胞減少。
• 孕婦和哺乳期婦女以及3個月以下兒童慎用。 晚期妊娠孕婦應用後，可使血漿中結合的雌激素濃度減少，但對游離的雌激素和孕激素無影響。 本品可經乳汁排出，乳母使用本品後可使嬰兒致敏。

阿莫西林有多種劑型，但不論是哪一種劑型，對儲存環境的要求都很高，應該遮光、密封，在涼暗乾燥處保存。即使儲存條件合適，阿莫西林在放置過程中，仍有可能發生分解與聚合等化學變化，形成新的過敏性物質。在炎熱潮濕的季節，這種變質失效的速度還會加快。此外，阿莫西林與氨基糖甙類藥（如慶大黴素、卡那黴素）、環丙沙星、培氟沙星等藥物，屬於配伍禁忌，不能放在同一個容器中。使用阿莫西林膠囊必須遵醫囑，將其作為家庭常備藥物自行服用既有盲目性，也有危險性。在服用阿莫西林的過程中，如果出現皮疹等過敏反應，或嚴重的消化系統不良反應，如腹瀉、嘔吐等，必須立刻停藥。

給藥說明

• 為了防止嚴重過敏反應的發生，阿莫西林用藥前必須詳細詢問過去病史，包括用藥史、是否用過青黴素類藥、有無易為病人忽略的反應症狀，如胸悶、瘙癢、面部發麻、發熱等，以及有無個人或家族有變態反應性疾病等。
• 阿莫西林肌內注射或靜脈給藥時須作青黴素G皮試，皮試陽性反應者不能使用本藥。
• 用藥中，一旦發生過敏反應，必須就地搶救。立即給病人肌注0.1%腎上腺素0.5～1mL，必要時以5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液稀釋後作靜脈注射。臨床表現無改善者，半小時後重複一次；心跳停止者，可作腎上腺素心內注射，同時靜脈滴注大劑量腎上腺皮質激素，並補充血容量。血壓持久不升者可給以多巴胺等血管活性藥。同時可考慮採用抗組胺藥，以減輕蕁麻疹。有呼吸困難者應予以氧氣吸入或人工呼吸，喉頭水腫明顯者，應及時作氣管切開。
• 阿莫西林口服製劑僅用於輕中度感染。宜飯後服用，以減輕胃腸道反應。
• 阿莫西林容易水解，水溶液中β-內酰胺環易裂解，水解率隨溫度升高而加速，所以注射液應新鮮配製，不宜配製後久置。
• 阿莫西林與氨基糖苷類藥(如慶大黴素、卡那黴素)、環丙沙星、培氟沙星等藥屬配伍禁忌，聯用時不可置於同一容器中。
• 治療期間或治療後出現嚴重持續性腹瀉(可能是偽膜性結腸炎)時，必須停藥。
• 藥物過量的處理：用藥過量時可採取支持治療和對症治療。
• 由於其在胃腸道的吸收不受食物的影響，所以可以在空腹或餐後服藥，並可以與牛奶等食物同服。
• 傳染性單核細胞增多症病人不宜使用此藥。

用法用量

1.口服：①成人1次0.5g，每6～8小時1次，每日劑量不超過4g；

②小兒每日20～40mg/kg，每8小時1次服用。治療無併發症的急性尿路感染可予以單次口服本品3g即可，也可於10～12小時後再增加一次3g劑量。單次3g劑量也可用以預防感染性心內膜炎或治療單純性淋病，前者於口腔內手術(如拔牙)前1小時給予，後者常加用丙磺舒1g。

③新生兒和早產兒一次口服50mg，12小時1次；感染嚴重者可每8小時1次。

④晚期腎功能衰竭病人本品的半衰期可自正常的0.9～2.3小時延長至5～20小時；因此在腎小球濾過率為10～50ml/min和小於10ml/min時的病人，其給藥間期應分別為8～12小時和16小時。血液透析可影響血藥濃度，每次血液透析後應予以1g阿莫西林。 2.肌內注射或稀釋後靜脈滴注，1次0.5～1g，每日3～4次；小兒每日50～100mg/kg，分3～4次靜脈滴注。 口服：成人及體重超過40公斤的兒童每次1～2粒（0.25～0.5g），每6～8小時1次，一日劑量不超過4g（16粒）；

體重小於40公斤的兒童按體重20～40mg/kg/日, 分2～3次服用；

三個月以下嬰兒30mg/kg/日，分次服用，每12小時1次；

腎功能嚴重損害患者需調整給藥劑量，其中內生肌酐清除率為10~30ml/分鐘的患者每12小時0.25~0.5g。 本品可在空腹或飯後服用，並可和牛奶等 食物同服。奈瑟氏淋球菌尿道炎可單次口服本品3g；。 肌內注射：0.5～1g/次，一日3～4次。 靜脈滴註：0.5～1g/次，一日3～4次。 腎功能嚴重不足者應當延長用藥時間隔；腎小球濾過率10～15ml/min者，8～12小時給藥一次；小於10ml/min 者12～16小時給藥一次。

孕婦及哺乳期婦女用藥

動物生殖試驗顯示，10倍於人類劑量的阿莫西林未損害大鼠和小鼠的生育力和胎兒。但在人類尚缺乏足夠的對照研究，鑑於動物生殖試驗不能完全預測人體反應，孕婦應僅在確有必要時應用本品。由於乳汁中可分泌少量阿莫西林，乳母服用後可能導致嬰兒過敏。

兒童用藥

尚不明確

老人用藥

尚不明確

用法用量

不良反應

• 常見不良反應為腹瀉、噁心、嘔吐等消化道症狀較多見，約占3.1%。
• 皮疹發生率約為2%，尚有藥物熱、哮喘發生，個別發生血清轉氨酶升高，偶有嗜伊紅細胞增高和粒細胞減少發生。

參考資料

1. 阿莫西林 ．摩爾化合物百科[引用日期2017-04-23] 2. 國家藥典委員會. 2010年版中華人民共和國藥典(第2部)[M]. 中國醫藥科技出版社, 2010. 3. 國家藥典委員會.中華人民共和國藥典：2010年版：第一增補本[M].北京：中國醫藥科技出版社，2010. 4. 阿莫西林的藥理與作用 ．醫學教育[引用日期2017-04-23] 5. 張彧主編.急性中毒[M].西安：第四軍醫大學出版社，2008：192.