蛋白激酶C

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蛋白激酶C是全国科学技术名词审定委员会审定、公布的一个科技名词。

语言文字是一个民族文化的结晶。这个民族过去的文化靠着它来流传,未来的文化也仗着它来推进，从大约是在公元前14世纪，殷商后期的“甲骨文”被认为是“汉字”的第一种形式，西周后期，汉字发展演变为大篆，后秦始皇统一中国，中国文字才逐渐走上了发展的道路，直至今天。

目录

名词解释

蛋白激酶C(protein kinase C，PKC)是G蛋白偶联受体系统中的效应物, 在非活性状态下是水溶性的，游离存在于胞质溶胶中，激活后成为膜结合的酶。蛋白激酶C的激活是脂依赖性的，需要膜脂DAG的存在，同时又是Ca2+依赖性的，需要胞质溶胶中Ca2+浓度的升高。当DAG在质膜中出现时，胞质溶胶中的蛋白激酶C被结合到质膜上，然后在Ca2+的作用下被激活。同蛋白激酶A一样,蛋白激酶C属于多功能丝氨酸和苏氨酸激酶。PKC通过其他蛋白上丝氨酸和苏氨酸氨基酸残基的羟基磷酸化来控制它们的功能，。PKC酶又被诸如二酰甘油（DAG）或钙离子（Ca2+）浓度增加的信号激活。因此，PKC酶在几种信号转导级联中发挥重要作用。

亚类

在生物化学中，PKC家族由15种人类的同工酶组成。根据其第二信使，它们被分为三个亚家族：传统型（或经型）、新型和非典型。传统型（c）PKCs含有α、βI、βII和γ亚型。它们需要Ca2+、DAG和磷脂例如磷脂酰丝氨酸来激活。新型（n）PKCs包括δ、ε、η和θ亚型，需要DAG，但不需要Ca2+激活。因此，传统型和新型PKCs通过与磷脂酶C相同的信号转导途径被激活。另一方面，非典型（a）PKCs（包括蛋白激酶Mζ和ι/λ亚型）既不需要Ca2+也不需要二酰甘油来激活。蛋白激酶C通常指整个亚型家族。在有颌脊椎动物中发现的不同种类的PKC源自5个祖先PKC家族成员（PKN、aPKC、cPKC、nPKCE、nPKCD），这些家族成员由于基因组复制而扩大。更广泛的PKC家族是古老的，可以在真菌中找到，这意味着PKC家族存在于后鞭毛生物（opisthokonts.）的最后一个共同祖先中。

结构

PKC亚类的分子结构

PKC的所有亚类都由一条单肽链组成，分子量大约为67-83kDa，其结构可分为四个保守区C1-C4（mPKC和aPKC缺少C2区）和五个可变区V1-V5。基中C1区可能是膜结合区，并且含有富含半胱氨酸的随机重复序列Cys-X2-Cys-X13(14)-Cys-X2-Cys-X7-Cys-X7-Cys（X代表任何一种氨基酸），这段顺序与在许多金属-蛋白质及转录调节有关的DNA结合蛋白中的半胱氨酸-锌-DNA结合指形区（cysteine-Zinc-DNabinding finger）保守顺序Cys-X2-Cys-X13-Cys-X2-Cys相似。对PKC的多肽片段进行分析发现，该序列与佛波酯和二酰基甘油（DAG）的结合有关。C2区与PKC对Ca2+的敏感性有关。C1和C2在结构上不同于其它蛋白激酶，能结合Ca2+、磷脂、DAG和TPA，因此C1和C2区又称为调节区。C3区包括一个ATP结合序列Gly-X-Gly-X-X-Gly-Lys,该区域与其它蛋白激酶的ATP结合位点具有很高的同源性，又称催化区。C4区包含一个底物结合区，是识别磷酸化底物所必需的。

已发现了至少11种亚型,其结构有一定的保守性而又有所差别,导致其功能和调控的多样性。新合成的PKC一般需要经历活化茎环(Activation-loop,A-loop)、转角模体(Turn motif,TM)以及疏水模体(hydrophobic motif,HM)的程序性磷酸化过程才能成熟,获得进一步活化的功能。催化区在不同亚型中高度保守，且较小程度地在其他丝氨酸/苏氨酸激酶的催化区中也高度保守。异构体中的第二信使需求差异是调控结构域的结果，这些区域在类内相似，但在类之间不同。除了PKC-θ和PKC-ι外，PKC催化区的大部分晶体结构尚未确定。但由于其与已确定晶体结构的其他激酶相似，因此可以很好地预测其结构。