李瑞麟
李瑞麟 (1928年9月4日 - 2012年4月12日) 男，漢族，上海人，化學合成及藥物合成專家[1]，中國工程院院士[2]。常州市第一中學43屆校友。
| 李瑞麟 | |
|---|---|
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中國工程院院士 | |
| 出生 |
1928年09月04日 上海市 |
| 逝世 | 2012年04月12日 |
| 國籍 | 中國 |
| 職業 | 教育科研工作者 |
1996年先後被評為上海市科技功臣、國家計生委科技功臣，1950年畢業於上海大夏大學，中國女用計劃生育藥物研究的創始人之一[3]。
1964年研製成功1號避孕藥(炔諾酮)、2號避孕藥(甲地孕酮)，填補了國內空白;1969年又研製成功我國首創53號探親避孕藥(雙炔失碳酯Ancrdrin)，1978年兩者均獲全國科技大會獎。
2012年4月12日22時，李瑞麟先生因病醫治無效在上海市瑞金醫院逝世，享年84歲[4]。
中國女用計劃生育藥物研究的創始人之一。1964年研製成功1號避孕藥(炔諾酮)、2號避孕藥(甲地孕酮)，填補了國內空白。
目錄
人物簡介
李瑞麟（1928.9.4- ）化學合成及藥物合成專家。上海市人。1950年畢業於上海大夏大學。上海市計劃生育科學研究所研究員。我國女用計劃生育藥物研究的創始人之一。1964年研製成功1號避孕藥（炔諾酮）、2號避孕藥（甲地孕酮），填補了國內空白。1969年又研製成功我國首創53號探親避孕藥（雙炔失碳酯Ancrdrin），1978年兩者均獲全國科技大會獎。1988年研製成功國際最新抗早孕藥物米非司酮（RU-486），獲得中國發明專利，並獲1993年國家科技進步二等獎。同時又研究發現「AC-7619」抗癌新藥，臨床試用2000多例，療效顯著，獲得美國發明專利。1996年研究成複方抗早孕藥，並獲中國發明專利。1998年研究發現抗前列腺壇生新，2002年獲中國發明專利，2001年又研究發現每月僅需服藥一次的簡便口服避孕藥，2003年已獲中國發明專利[5] 。
1996年當選為中國工程院院士。
人物生平
1950年，畢業於上海大夏大學。
1978年01月 - 2012年04月，任上海市計劃生育科學研究所室主任。
1996年，當選為中國工程院院士。
2012年04月12日，在上海市瑞金醫院因病醫治無效去世，享年84歲。
主要成就
科研成就
科研綜述
中國女用計劃生育藥物研究的創始人之一。1964年研製成功1號避孕藥(炔諾酮)、2號避孕藥(甲地孕酮)，填補了國內空白。1969年又研製成功中國首創53號探親避孕藥(雙炔失碳酯Ancrdrin)，1988年研製成功國際最新抗早孕藥物米非司酮(RU-486)，獲得中國發明專利，同時又研究發現"AC-7619"抗癌新藥，臨床試用2000多例，療效顯著，獲得美國發明專利。1996年研究成複方抗早孕藥，並獲中國發明專利。1998年研究發現抗前列腺壇生新，2002年獲中國發明專利，2001年又研究發現每月僅需服藥一次的簡便口服避孕藥，2003年獲中國發明專利。
在一號口服避孕藥的研製中，他突破了已有文獻中的合成方法，永不保護法，在特定條件下以丙酮為解媒，取得了成功，迄今未見文獻報導，把收效率從20%提高到95%以上，取得了突破性進展，大大領先於國際水平，這一成功使直接應用者的費用從原來每人每月3元以下降至0.2元以下。由於成本大幅度下降，使該藥得以大規模的應用，推動了中國計劃生育工作的全面開展。
80年代，抗早孕藥物受到國內外的廣泛關注。李瑞麟悉心探索具有中國自主知識產權的抗早孕藥物。當時他在國外考察得知國外科學家研製抗早孕藥物RU--486後，節省下自己的生活費用購買了試劑，回國後馬上開始研究工作。結果，他發現國外的合成路線收率偏低，生產成本較高，而且需要進口試劑，便帶領課題組的科技人員一起，根據自己多年從事甾體激素藥物研究的經驗，大膽設計了改進國外研究的合成路線的方案，決心走自己的路。
抗早孕藥物米非司酮是世界上第一個可從高度選擇性地阻斷內源性孕酮與其受體結合，使授精卵不能着床或早期妊娠不能維持而自然流產的孕酮拮抗劑。與低劑量橫前列酮或其它前列腺素藥物序貫合併用藥可以代替人工流產手術，使非意願性妊娠49天內的早孕婦女完全流產，是一種安全、有效、使用方便、易於被接受的生育調節新方法。進一步的研究還發現米非司酮在口服避孕、月經調節、激素依賴性疾病治療，某些類型腫瘤治療等方面都具有巨大的應用前景，是人類生育調節和孕酮生物學研究的突破性進展。
科研成果
1978年，獲全國科技大會獎。1993年，獲國家科技進步二等獎。 1996年研究成複方抗早孕藥，並獲中國發明專利。1998年研究發現抗前列腺壇生新，2002年獲中國發明專利，2001年又研究發現每月僅需服藥一次的簡便口服避孕藥，2003年已獲中國發明專利。
主要貢獻
李瑞麟自60年代起一直從事避孕藥物研究工作，是中國口服 避孕藥物的創始人之一。他先後研製成功了1號避孕藥（炔諾酮）、53號探親避孕藥（雙炔失碳酯），填補了國內空白，為國際首例，1978年獲全國科學大會獎。這些藥物成為具有中國特色的安全、有效、簡便、經濟的避孕藥系列的主要品種，為中國實行計劃生育、落實基本國策做出了突出貢獻。
80年代，抗早孕藥物受到國內外的廣泛關注。李瑞麟悉心探索具有中國自主知識產權的抗早孕藥物。當時他在國外考察得知國外科學家研製抗早孕藥物RU——486後，節省下 自己的生活費用購買了試劑，回國後馬上開始研究工作。結果，他發現國外的合成路線收率偏低，生產成本較高，而且需要進口試劑，便帶領課題組的科技人員一起，根據自己多年從事甾體激素藥物研究的經驗，大膽設計了改進國外研究的合成路線的方案，決心走自己的路。在「七.五」期間，李瑞麟申請了國家重點科技攻關項目米非司酮研製項目，擔任課題組長。經過無數次探索和集體努力，終於自行設計一條新的合成路線，形成了具有專一性強、工藝簡化、收率高、試劑國產化的新的米非司酮合成路線，完成了米非司酮的研製任務。該化學合成路線獲得國家發明專利，李瑞麟是第一 發明人。
抗早孕藥物米非司酮是世界上第一個可從高度選擇性地阻斷內源性孕酮與其受體結合，使授精卵不能着床或早期妊娠不能維持而自然流產的孕酮拮抗劑。與低劑量橫前列酮或其它前列腺素藥物序貫合併用藥可以代替人工流產手術，使非意願性妊娠49天內的早孕婦女完全流產，是一種安全、有效、使用方便、易於被接受的生育調節新方法。進一步的研究還發現米非司酮在口服避孕、月經調節、激素依賴性疾病治療，某些類型腫瘤治療等方面都具有巨大的應用前景，是人類生育調節和孕酮生物學研究的突破性進展。抗早孕新藥米非司酮研製成果，先後獲得上海市科技進步二等獎；上海市首屆科技博覽會金獎；國家計生委「七五」科技攻關成果二等獎；國家計生委1992年度科技進步二等獎，國家1993年度科技進步二等獎。李瑞麟還注重將科技成果轉化為生產，他和課題組成員與上海華聯製藥公司密切合作，毫無保留地將全部技術關鍵交給工廠，在較短的時間內幫助工廠順利完成了由中試到生產的技術過渡。1992年11月該藥獲衛生部批准投產，使中國成為世界上第二個能夠生產該種藥物的國家，1993年即實現產值7000萬元，創利稅2000萬元。1993年被列為上海市高新技術成果產業化重點項目。並在全國得到廣泛的推廣應用，臨床證實完全流產率可達95%，是一隻安全有效、副反應少的抗早孕藥物，深受群眾歡迎，開創了避孕藥物生產不僅不虧損而且產生了巨大的社會效益和直接的經濟效益的先例。
| 李瑞麟 | |
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李瑞麟院士 |
李瑞麟研究的1號避孕藥、53號避孕藥，形成了中國特色的避孕藥系列，這些安全、有效、簡便、經濟的避孕藥目前仍為中國市場上主要避孕用藥。抗早孕藥物米非司酮已逐步替代人工流產手術，使妊娠婦女免受人流後帶來的痛苦和後遺症。1993年，米非司酮轉讓上海華 聯製藥股份有限公司，並已投入生產多年，每年產值超億元。「九五」期間，李瑞麟針對米非司酮藥物流產存在出血時間較長、費用較高的問題，又組織開展了國家「九五」科技攻關項目複方抗早孕藥的研製，該藥物研究又申請專利，正在複審之中。複方米非司酮片由兩種藥物複合製劑組成，用於終止停經49天內的早孕，經動物實驗證明，在兩藥的無效劑量下合併用藥，經統計學處理有明顯的協同作用。經獲國家藥品監督管理局1999XL0090新藥臨床研究批文已完成三期臨床研究。臨床研究採用隨機雙盲雙模擬2：1對照法，觀察結果表明：其流產效果、胎囊排出、出血、月經恢復及不良反應，試驗組對照相似。 複方米非司酮片在米非司酮劑量下降60%情況下，其療效與單方米非司酮片一樣，由此可見，複方米非司酮片具有由於減少米非司酮用量所造成的對肝功能損傷和抗糖皮質激素副作用，還具有服藥更簡便的優點。該藥研製正在報批新藥證書和生產批文，一旦上市將有較大的社會效益和經濟效益。
李瑞麟長期從事於避孕藥物的研究工作，不畏艱難，勇於探索。他在一次深入工廠指導放大試產時，反應瓶突然爆炸，玻璃碎屑嵌入眼睛，經搶救，他的左眼完全失明，右眼視力為0.1。他並沒有退卻，更加努力地投入新的避孕藥物的研究工作中去。現李瑞麟雖然體弱多病，年過花甲，但依舊常年堅持在科學實驗第一線孜孜不倦地工作着，還在為中國生殖保健藥物研製中繼續發揮作用，無私地奉獻着自己的智慧和力量。最近，李瑞麟在研究工作中不斷創新，又申請了兩項中國專利《有治療前列腺增生藥效的化合物及製備方法》和《一種有抗生育作用的化合物及製備方法》，在生殖保健技術開發方面做出新的貢獻。
李瑞麟在研究工作中不斷創新，又申請了兩項中國專利《有治療前列腺增生藥效的化合物及製備方法》和《一種有抗生育作用的化合物及製備方法》 ，在生殖保健技術開發方面做出了新的貢獻。
同時又研究發現「AC-7619」抗癌新藥， 臨床試用2000多例，療效顯著，獲得美國發明專利。1996年研究成複方抗早孕藥，並獲中國發明專利。1998年研究發現抗前列腺壇生新，2002年獲中國發明專利，2001年又研究發現每月僅需服藥一次的簡便口服避孕藥，2003年已獲中國發明專利。1996年當選為中國工程院院士。
社會任職
李瑞麟同志是上海市計劃生育科學研究所藥物發展研究室研究員，1991年，被美國三角研究所(RTI)邀請作顧問，1994年退休後任科研所國家計劃生育藥具重點實驗室顧問。