普鲁卡因

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普鲁卡因是全国科学技术名词审定委员会审定、公布的一个科技名词。

语言文字是一个民族文化的结晶。这个民族过去的文化靠着它来流传,未来的文化也仗着它来推进，从大约是在公元前14世纪，殷商后期的“甲骨文”被认为是“汉字”的第一种形式，西周后期，汉字发展演变为大篆，后秦始皇统一中国，中国文字才逐渐走上了发展的道路，直至今天。

目录

名词解释

普鲁卡因是局部麻醉药。临床常用其盐酸盐，又称"奴佛卡因"。白色结晶或结晶性粉末，易溶于水。毒性比可卡因低。注射液中加入微量肾上腺素，可延长作用时间。用于浸润麻醉、腰麻、"封闭疗法"等。除用药过量引起中枢神经系统及心血管系统反应外，偶见过敏反应，用药前应作皮肤过敏试验。其代谢产物对氨苯甲酸 (PABA）能减弱磺胺类药的抗菌效力。

中文名称：普鲁卡因

中文别名：盐酸普罗卡因; 奴佛卡因; 4-氨基苯甲酸 2-二乙基氨基乙基酯; 2-(二乙氨基)乙基-4-氨基苯甲酸酯; 奴夫卡因;普鲁卡因碱

英文名称：procaine

英文别名：Benzoic acid, 4-amino-, 2-(diethylamino)ethyl ester; 4-aminobenzoic acid 2-diethylaminoethyl ester; PROCAINE; novocaine

CAS号：59-46-1

分子式：C13H20N2O2

分子量：236.31000

精确质量：236.15200

PSA：55.56000

LogP：2.34860

法规信息

中国

管制类商品：麻醉类药品

物化性质

密度：1.077g/cm3

熔点：61ºC

沸点：373.6ºC at 760 mmHg

闪点：179.8ºC

折射率：1.542

安全信息

包装等级：III

危险类别：6.1(b)

海关编码：2922499100

危险品运输编码：UN 3249

性状：其盐酸盐为无色、无臭小针状或小叶状结晶，味微苦，舌尝之有钝麻感。易溶于水，略溶于乙醇，微溶于氯仿。其水溶液不稳定，尤其遇到光线，酸碱类物质易变质。

药物说明

药理作用

毒性较小，是常用的局麻药之一。本药属短效酯类局麻药，亲脂性低，对黏膜的穿透力弱。一般不用于表面麻醉，常局部注射用于浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉。注射给药后1-3min起效，可维持30-45min，加用肾上腺素后维持时间可延长20%。普鲁卡因在血浆中能被酯酶水解，转变为对氨苯甲酸（PABA)和二乙氨基乙醇，前者能对抗磺胺类药物的抗菌作用，故应避免与磺胺类药物同时应用。普鲁卡因也可用于损伤部位的局部封闭。过量应用可引起中枢神经系统和心血管反应。有时可引起过敏反应，故用药前应做皮肤过敏试验，但皮试阴性者仍可发生过敏反应。对本药过敏者可用氯普鲁卡因和利多卡因代替。

药效学

①作用于外周神经，能制止和阻滞神经冲动的产生和传递，使神经组织的膜面稳定，减少Na+的通渗，使正常的极化与去极化交替受阻，神经冲动传递无由进行，临床上称为传导阻滞。

②作用于中枢神经，一般为先兴奋而后抑制正常活动，作用强弱与血药浓度相关，属于中毒反应的先兆。

③作用于心血管系统，一次量静注继以静滴，可使病态心搏恢复正常，作用快，常用于抢救。

值得注意局麻药

液内常加入适当的肾上腺素，一般为 5μg/ml。神经阻滞时可加倍，蛛网膜下腔阻滞时以 100μg/ml为限，目的在能使局部血管收缩，减少血流量，局麻药物吸收减慢，作用持续时间延长，相应地手术区渗血减少。此外临床上常将作用起效快而持续时间短的药物与起效慢持续时间长的配成局麻药混合液（如 1.6%利多卡因十0.2%丁卡因或1%利多卡因十0.2%丁卡因的混合液用于硬脊膜外阻滞），相互取长补短，使用也很普遍，但应格外注意两者毒性的相加。

药代动力学

①吸收：除表面局麻外，不论从哪一途径给药，吸收都较完全，血管丰富的区域更快，静注时即刻进入心脏，硬脊膜外阻滞时药物可由该处静脉丛经奇静脉而进入心脏，应谨慎。

②代谢：局麻药按其化学结构分为酯和酰胺两族，酯族大部分由血浆胆碱酯酶水解转化，酰胺族则绝大部分经肝转化代谢。

③起效时间，一般为5～15分钟，随各药而异，通常局麻药 pKa决定该药的起效，pKa越接近生理pH(7.4)，则起效就越快。静注和气管支气管喷雾为 1—3分钟。

④血药峰值和作用持续时间，依据吸收、代谢和体内分布三者彼此不一致而互异；局麻药与蛋白结合多少明显影响局麻药时效，而不影响起效快慢与药效强弱。

⑤排泄：一般的代谢产物均经肾脏排泄，但尿中可有原形药排出，普鲁卡因 2%、布比卡因6%、利多卡因 10%、依替卡因（etidocaine)1%、甲哌卡因(mepivacaine)高达 16%，仅极少量由于进入胆汁后肠吸收不完全，出现于粪便中。

适应症

1.主要用于浸润麻醉。

2.用于下腹部需时不长的手术。亦可用于四肢的局部静脉麻醉。

3.用于“封闭疗法”，治疗某些损伤和炎症，可使损伤、炎症部位的症状得到一定的缓解。

4.用于纠正四肢血管舒缩功能障碍。

5.治疗神经官能症。