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拮抗剂是全国科学技术名词审定委员会审定、公布的科技术语。

随着社制度的不断发展与进步,中国的汉字也在不断演化着,从最初的甲骨文[1]渐渐发展到了小篆[2],后来文化进一步发展后,才出现了”汉字”这种说法。

目录

名词解释

拮抗剂(antagonist)与受体结合后本身不引起生物学效应,但阻断该受体激动剂介导的作用。根据是否可逆性地与结合到受体的激动剂发生竞争,拮抗剂可以分为两类。

分类

从区别竞争性拮抗和非竞争性拮抗角度看,竞争性拮抗剂的效应可以被增加激动剂浓度所对抗,而非竞争性拮抗剂的效应不能被增加激动剂对抗;竞争性拮抗剂能提高ED50值,而非竞争性拮抗剂不能。

竞争性拮抗剂

药物与受体有亲和力但不产生受体激动效应,可以阻止激动剂与该受体的结合。在激动剂浓度固定时,提高可逆性竞争性拮抗剂的浓度可以逐渐抑制激动剂产生的反应。在达到一个高浓度时,拮抗剂可以完全阻止反应的发生。反之,足够高浓度的激动剂能够移去一定浓度的拮抗剂的作用,仍然可以达到最大效应Emax。因为拮抗作用是竞争性的,拮抗剂的存在使得激动剂要达到一个特定的反应高度时,需要提高浓度,这就使激动剂浓度-效应曲线平行右移。还有一些拮抗剂除了具有阻止激动剂与受体的结合以外,还能够抑制受体的固有活性。从治疗学角度看,这种竞争性拮抗具有的意义为:①竞争性拮抗剂的抑制程度依赖于拮抗剂的浓度。根据进入体内的药物浓度调节用药量,对产生需要的治疗效应是有意义的。②对一种拮抗剂的临床反应取决于与受体结合的激动剂的浓度。

非竞争性拮抗剂

结合到受体蛋白上与激动剂结合位点不同的部位,阻止激动剂引起受体激动的药物。在量效关系曲线图上,非竞争性拮抗通常降低反应曲线的坡度和高度,也引起一定程度的反应曲线右移。能够结合到受体蛋白有别于激动剂结合部位的药物,通常被称为变构调节剂。变构调节剂能够改变受体功能,但不激动受体,苯二氮卓类药物是一个典型例子。

参考文献