拉西地平

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拉西地平是中国科技名词。

汉字是用于记录汉语，进行书面交流，传承民族文化的书写符号系统，也是最富有民族特色的中国书法艺术的载体，是中华民族智慧的结晶，它蕴藏着许许多多的文化内涵。

目录

名词解释

拉西地平，是一种有机化合物，化学式为C26H33NO6，是一种特异、强效持久的二氢吡啶类钙通道阻滞剂，可用于治疗高血压。

基本信息

分子式：C26H33NO6

分子量：455.543

CAS号：103890-78-4

理化性质

密度：1.127g/cm3

熔点：174-175°C

沸点：558.4ºC

闪点：291.5ºC

折射率：1.540

外观：白色至灰白色结晶性粉末

分子结构数据

摩尔折射率：126.78

摩尔体积（cm3/mol）：403.9

等张比容（90.2K）：1020.6

表面张力（dyne/cm）：40.7

极化率（10-24cm3）：50.26

计算化学数据

疏水参数计算参考值（XlogP）：4.5

氢键供体数量：1

氢键受体数量：7

可旋转化学键数量：11

互变异构体数量：104

拓扑分子极性表面积：90.9

重原子数量：33

表面电荷：0

复杂度：805

同位素原子数量：0

确定原子立构中心数量：0

不确定原子立构中心数量：0

确定化学键立构中心数量：1

不确定化学键立构中心数量：0

共价键单元数量：1

药品简介 播报

药理作用

为特异、强效持久的二氢吡啶类钙通道阻滞剂，主要选择性的阻滞血管平滑肌的钙通道，扩张周围动脉，减低周围血管阻力，减低心脏后负荷，降低血压。对血管与心脏的选择性比近100。在正常志愿者3～5mg，有剂量依赖性的外周血管阻力下降。不影响窦房或房室传导，也不影响自律组织。

药物动力学

口服肠道吸收迅速但不完全，绝对生物利用度30%～52%。血药浓度达峰时间为30～150min。血浆蛋白结合率95%。消除半衰期约为8h。只在肝脏代谢，有4个药理活性较低的代谢产物。70%的药物以代谢产物形式随粪便排出，其余代谢产物随尿排出。

禁忌症

1、严重主动脉狭窄。

2、对本药或其他钙通道阻滞药过敏。

用法用量

拉西地平每日1次，早餐后口服2mg，1周后如降压达显效水平，则以原剂量维持，未达到显效水平应每周递增2mg，最大剂量为每日8mg。对照组服用非洛地平，每日2.5mg，逐渐加至10mg，最大剂量为每日20mg。

药物相互作用

1、胺碘酮与钙通道阻滞药联用可进一步减慢窦性心律，加重房室传导阻滞。因此窦性心动过缓或存在房室传导阻滞的患者应避免本药与胺碘酮合用。

2、与β-受体阻滞药合用耐受良好，对治疗心绞痛与高血压有利。但在左室功能不全、心律失常或主动脉瓣狭窄的患者联用β-受体阻滞药与二氢吡啶类钙通道阻滞药容易引起明显低血压和心脏抑制。如联用本药与β-受体阻滞药，应仔细监测心功能，特别是有潜在心力衰竭的患者。

3、西咪替丁可增加本药的血药浓度。

4、地拉费定可抑制本药由细胞色素P4503A4介导的代谢，使本药的血药浓度升高，毒性增强。

5、在使用芬太尼麻醉时，合用钙通道阻滞药（如本药）与β-受体阻滞药可引起严重低血压。估计相互作用可能发生时，应补充液体。

6、奎奴普汀/达福普汀是细胞色素P4503A4酶抑制剂，可升高本药的血药浓度。如合用，应监测不良反应，必要时减小用量。

7、虽然目前尚未报道本药与沙奎那韦发生相互作用，但沙奎那韦对肝脏细胞色素P4503A4酶族有抑制作用，因此可能减少本药的代谢，使本药的血药浓度升高，毒性增强。

8、钙通道阻滞药可增加非甾体类抗炎药或口服抗凝药引起胃肠出血的可能性，合用时应密切监测胃肠出血征象。

9、虽然目前尚未报道与利福平发生相互作用，但利福平可诱导肝脏细胞色素P450酶系统，因此可能使本药的血药浓度降低，疗效下降。

10、麻黄是含有麻黄碱和伪麻黄碱的天然药物，对正常个体的血压有不定的影响，可降低抗高血压药疗效。使用本药治疗的高血压患者应避免服用含麻黄制剂。