微囊
基本信息
微囊原理
微囊系利用天然的或合成的高分子材料(统称为囊材)作为囊膜壁壳，将固态或液态药物包裹成为的药库型微型胶囊。通常粒径在1~250μm之间的称微囊，粒径在0.1~1μm之间的称亚微囊，粒径在10~100nm之间的称纳米囊。
药物制成微囊或微球，可以掩盖药物的不良气味及口味;还能够提高药物的稳定性;并会减少药物对胃的刺激;固化液态药物，以方便其使用;减少复方药物的配伍变化;应用最多的是通过微囊化方法形成缓控释制剂和靶向制剂;一些微囊还可以将活细胞或者生物活性物质包裹在内。
药物以微囊、微球或脂质体为载体形式，可进一步制成片剂、胶囊剂、注射剂、眼用制剂、贴剂、气雾剂等应用于临床。
特点
优点
1、增加药物的稳定性;
2、延长药物的作用时间;
3、防止药物在胃内破坏或对胃的刺激作用;
4、掩盖药物的不良臭味;
5、防止药物的挥发损失;
6、使某些液体药物固体化以便运输、应用与贮存;
7、减少复方制剂中的配伍禁忌;
8、使制剂具有缓释性、控释性;
9、提高药物生物利用度。
缺点
1、缺乏简单的适用于所有囊心物的包裹方法，技术条件也难掌握;
2、不能连续生产;
3、药物释放不稳定。
辅料
基本要求
微囊与微球的辅料应具有稳定的理化性质，与药物间无配伍禁忌;具有良好的生物相容性，无毒性，无刺激性;微囊的囊材应有良好的成膜性;释药性能符合要求。
常用辅料
常用辅料按来源可分为天然高分子材料、半合成高分子材料和合成高分子材料三类，按生物学性质不同可分为生物降解材料和非生物降解材料两类。生物降解材料可用于植入、口服、注射和栓塞给药，非生物降解材料多供口服给药。
天然高分子材料在体内具有良好的生物相容性和生物降解性，常用的有明胶、阿拉伯胶、白蛋白、淀粉、壳聚糖、海藻酸盐等。
半合成高分子材料有甲基纤维素、乙基纤维素、羧甲基纤维素盐、羟丙甲纤维素等，为不可生物降解的高分子材料。
合成高分子材料分为在体内可生物降解材料和不可生物降解材料两类。可生物降解材料应用较广的是聚乳酸、乳酸-羟基乙酸共聚物、聚氰基丙烯酸烷酯等，不可生物降解的材料有聚酰胺、聚乙烯醇、聚丙烯酸树脂等。
微囊的制法
微囊的制法可分为物理化学法、化学法、物理机械法三类，可根据囊芯物、囊材的性质以及所需微囊的粒度与释药要求来选择应用。微囊的囊芯物可以是固体或液体，除药物外还包括附加剂，如稳定剂、稀释剂、控制释放速率的阻滞剂与促进剂、改善囊膜可塑性的增塑剂等。
物理化学法
本法是在液相中进行，囊材在一定条件下形成新相析出，故又称相分离法。其微囊化大体可分为3个步骤:①将囊芯物乳化或混悬在囊材溶液中;②控制条件使囊材凝聚并沉积在囊芯物周围而成囊;③囊材的固化。根据囊材析出的方法不同，相分离法可分为单凝聚法、复凝聚法、溶剂-非溶剂法、液中干燥法等。
化学法
化学法系指在溶液中单体或高分子通过聚合反应或缩合反应产生囊膜而形成微囊。本法不加聚凝剂，常先制成W/O型乳浊液，再利用化学反应交联固化。常用的方法有界面缩聚法、辐射交联法等。
物理机械法
物理机械法系指将固体或液体药物在气相中微囊化的方法。常用的方法有喷雾干燥法、喷雾凝结法、悬浮包衣法、多孔离心法、锅包衣法等。
微囊的应用
微囊的制备技术起源于20世纪50年代，在70年代中期得到迅猛发展，并且出现了许多微囊化产品和工艺。微囊技术可广泛用于医药、食品、农药、饲料、化妆品、染料、黏合剂、复写纸等领域。
微囊技术应用于药物制剂也已有四、五十年历史，最初主要是外用，然后发展到口服及内部肌肉组织。用于医药领域的微囊主要是缓释微囊，将药物(囊心物)与高分子成膜材料(囊材)包嵌成微囊后。
药物在体内通过扩散和渗透等形式在设定的位置以适当的速度和持续的时间释放出来，以达到更大限度的发挥药效的目的。
芯材
可为油溶性、水溶性化合物或混合物,其状态可为粉末、固体、液体或气体。
可包囊物的品种极其繁多,如交联剂、催化剂、化学反应剂、显色剂、给湿剂、药物、杀虫剂、矿物油、水溶液、染料、颜料、洗涤剂、食品、液晶、溶剂、气体、疏水化合物及无机胶体等。
壁材
可用作微胶囊包囊材料的有天然高分子、半合成高分子和合成高分子材料,视所包囊物质(囊心物)的性质,油溶性囊心物需选水溶性包囊材料,水溶性囊心物则选油溶性包囊材料,即包囊材料应不与囊心物反应,不与囊心物混溶。
高分子包囊材料本身的性能也是选择包囊材料所要考虑的因素,如渗透性、稳定性、溶解性、可聚合性、粘度、电性能、吸湿性及成膜性等。
制备微胶囊的方法有哪些
一
实验目的
1．掌握复凝聚法制备微型胶囊的工艺及影响微囊形成的因素。
2．通过实验进一步理解复凝聚法制备微型胶囊的原理。
二
实验指导
微型胶囊（简称微囊）系利用天然、半合成高分子材料（通称囊材）将固体或液体药物（通称囊心物）包裹而成的微小胶囊。它的直径一般为5~400µm。
微囊的制备方法很多，可分为物理化学法，化学法以及物理机械法。可按囊心物、囊材的性质、设备和微囊的大小等选用适宜的制备方法。在实验室中制备微囊常选用物理化学法中的凝聚法。
凝聚法又分为单凝聚法和复凝聚法。后者常用明胶、阿拉伯胶为囊材。制备微囊的机理如下：明胶为蛋白质，在水溶液中，分子链上含有-nh2和-cooh及其相应解离基团-nh3+与-coo-，但含有-nh+3与-coo-
离子多少，受介质ph值的影响，当ph值低于明胶的等电点时，-nh+3数目多于-coo-，溶液荷正电；当溶液ph高于明胶等电时，-coo-数目多于-nh+3，溶液荷负电。明胶溶液在ph4.0左右时，其正电荷最多。阿拉伯胶为多聚糖，在水溶液中。
分子链上含有-cooh和-coo-，具有负电荷。因此在明胶与阿拉伯胶混合的水溶液中，调节ph约为4.0时，明胶和阿拉伯胶因荷电相反而中和形成复合物，其溶解度降低，自体系中凝聚成囊析出。
再加入固化剂甲醛，甲醛与明胶产生胺醛缩合反应，明胶分子交联成网状结构，保持微囊的形状，成为不可逆的微囊；加2%naoh调节介质ph8~9，有利于胺醛缩合反应进行完全，其反应表示如下：