微囊
基本信息
微囊原理
微囊系利用天然的或合成的高分子材料(統稱為囊材)作為囊膜壁殼，將固態或液態藥物包裹成為的藥庫型微型膠囊。通常粒徑在1~250μm之間的稱微囊，粒徑在0.1~1μm之間的稱亞微囊，粒徑在10~100nm之間的稱納米囊。
藥物製成微囊或微球，可以掩蓋藥物的不良氣味及口味;還能夠提高藥物的穩定性;並會減少藥物對胃的刺激;固化液態藥物，以方便其使用;減少複方藥物的配伍變化;應用最多的是通過微囊化方法形成緩控釋製劑和靶向製劑;一些微囊還可以將活細胞或者生物活性物質包裹在內。
藥物以微囊、微球或脂質體為載體形式，可進一步製成片劑、膠囊劑、注射劑、眼用製劑、貼劑、氣霧劑等應用於臨床。
特點
優點
1、增加藥物的穩定性;
2、延長藥物的作用時間;
3、防止藥物在胃內破壞或對胃的刺激作用;
4、掩蓋藥物的不良臭味;
5、防止藥物的揮發損失;
6、使某些液體藥物固體化以便運輸、應用與貯存;
7、減少複方製劑中的配伍禁忌;
8、使製劑具有緩釋性、控釋性;
9、提高藥物生物利用度。
缺點
1、缺乏簡單的適用於所有囊心物的包裹方法，技術條件也難掌握;
2、不能連續生產;
3、藥物釋放不穩定。
輔料
基本要求
微囊與微球的輔料應具有穩定的理化性質，與藥物間無配伍禁忌;具有良好的生物相容性，無毒性，無刺激性;微囊的囊材應有良好的成膜性;釋藥性能符合要求。
常用輔料
常用輔料按來源可分為天然高分子材料、半合成高分子材料和合成高分子材料三類，按生物學性質不同可分為生物降解材料和非生物降解材料兩類。生物降解材料可用於植入、口服、注射和栓塞給藥，非生物降解材料多供口服給藥。
天然高分子材料在體內具有良好的生物相容性和生物降解性，常用的有明膠、阿拉伯膠、白蛋白、澱粉、殼聚糖、海藻酸鹽等。
半合成高分子材料有甲基纖維素、乙基纖維素、羧甲基纖維素鹽、羥丙甲纖維素等，為不可生物降解的高分子材料。
合成高分子材料分為在體內可生物降解材料和不可生物降解材料兩類。可生物降解材料應用較廣的是聚乳酸、乳酸-羥基乙酸共聚物、聚氰基丙烯酸烷酯等，不可生物降解的材料有聚酰胺、聚乙烯醇、聚丙烯酸樹脂等。
微囊的製法
微囊的製法可分為物理化學法、化學法、物理機械法三類，可根據囊芯物、囊材的性質以及所需微囊的粒度與釋藥要求來選擇應用。微囊的囊芯物可以是固體或液體，除藥物外還包括附加劑，如穩定劑、稀釋劑、控制釋放速率的阻滯劑與促進劑、改善囊膜可塑性的增塑劑等。
物理化學法
本法是在液相中進行，囊材在一定條件下形成新相析出，故又稱相分離法。其微囊化大體可分為3個步驟:①將囊芯物乳化或混懸在囊材溶液中;②控制條件使囊材凝聚並沉積在囊芯物周圍而成囊;③囊材的固化。根據囊材析出的方法不同，相分離法可分為單凝聚法、復凝聚法、溶劑-非溶劑法、液中乾燥法等。
化學法
化學法系指在溶液中單體或高分子通過聚合反應或縮合反應產生囊膜而形成微囊。本法不加聚凝劑，常先製成W/O型乳濁液，再利用化學反應交聯固化。常用的方法有界面縮聚法、輻射交聯法等。
物理機械法
物理機械法系指將固體或液體藥物在氣相中微囊化的方法。常用的方法有噴霧乾燥法、噴霧凝結法、懸浮包衣法、多孔離心法、鍋包衣法等。
微囊的應用
微囊的製備技術起源於20世紀50年代，在70年代中期得到迅猛發展，並且出現了許多微囊化產品和工藝。微囊技術可廣泛用於醫藥、食品、農藥、飼料、化妝品、染料、黏合劑、複寫紙等領域。
微囊技術應用於藥物製劑也已有四、五十年歷史，最初主要是外用，然後發展到口服及內部肌肉組織。用於醫藥領域的微囊主要是緩釋微囊，將藥物(囊心物)與高分子成膜材料(囊材)包嵌成微囊後。
藥物在體內通過擴散和滲透等形式在設定的位置以適當的速度和持續的時間釋放出來，以達到更大限度的發揮藥效的目的。
芯材
可為油溶性、水溶性化合物或混合物,其狀態可為粉末、固體、液體或氣體。
可包囊物的品種極其繁多,如交聯劑、催化劑、化學反應劑、顯色劑、給濕劑、藥物、殺蟲劑、礦物油、水溶液、染料、顏料、洗滌劑、食品、液晶、溶劑、氣體、疏水化合物及無機膠體等。
壁材
可用作微膠囊包囊材料的有天然高分子、半合成高分子和合成高分子材料,視所包囊物質(囊心物)的性質,油溶性囊心物需選水溶性包囊材料,水溶性囊心物則選油溶性包囊材料,即包囊材料應不與囊心物反應,不與囊心物混溶。
高分子包囊材料本身的性能也是選擇包囊材料所要考慮的因素,如滲透性、穩定性、溶解性、可聚合性、粘度、電性能、吸濕性及成膜性等。
製備微膠囊的方法有哪些
一
實驗目的
1．掌握復凝聚法製備微型膠囊的工藝及影響微囊形成的因素。
2．通過實驗進一步理解復凝聚法製備微型膠囊的原理。
二
實驗指導
微型膠囊（簡稱微囊）系利用天然、半合成高分子材料（通稱囊材）將固體或液體藥物（通稱囊心物）包裹而成的微小膠囊。它的直徑一般為5~400µm。
微囊的製備方法很多，可分為物理化學法，化學法以及物理機械法。可按囊心物、囊材的性質、設備和微囊的大小等選用適宜的製備方法。在實驗室中製備微囊常選用物理化學法中的凝聚法。
凝聚法又分為單凝聚法和復凝聚法。後者常用明膠、阿拉伯膠為囊材。製備微囊的機理如下：明膠為蛋白質，在水溶液中，分子鏈上含有-nh2和-cooh及其相應解離基團-nh3+與-coo-，但含有-nh+3與-coo-
離子多少，受介質ph值的影響，當ph值低於明膠的等電點時，-nh+3數目多於-coo-，溶液荷正電；當溶液ph高於明膠等電時，-coo-數目多於-nh+3，溶液荷負電。明膠溶液在ph4.0左右時，其正電荷最多。阿拉伯膠為多聚糖，在水溶液中。
分子鏈上含有-cooh和-coo-，具有負電荷。因此在明膠與阿拉伯膠混合的水溶液中，調節ph約為4.0時，明膠和阿拉伯膠因荷電相反而中和形成複合物，其溶解度降低，自體系中凝聚成囊析出。
再加入固化劑甲醛，甲醛與明膠產生胺醛縮合反應，明膠分子交聯成網狀結構，保持微囊的形狀，成為不可逆的微囊；加2%naoh調節介質ph8~9，有利於胺醛縮合反應進行完全，其反應表示如下：