地西泮片

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安定片

「地西泮片」一般是指「安定片」

安定片的中文別稱為地西泮，苯甲二氮卓。該品為中樞神經抑制藥，可引起中樞神經系統不同部位的抑制，隨用量的加大，臨床表現可自輕度鎮靜催眠甚至昏迷、抗焦慮和抗驚厥藥，用於焦慮恐懼失眠。肌肉痙攣等。

藥品名稱： 安定片 別名：地西泮，苯甲二氮卓 外文名稱： DIAZEPAM 是否處方藥： 處方藥 是否納入醫保： 非醫保 分子量 ：284.4702 不良反應： 常見的為嗜睡、頭昏乏力等、大劑量可有、共濟失調震顫 用藥禁忌： 可致依賴性、青光眼和重症肌無力患者慎用。 劑型 ：片劑、注射液 適應症 ：用於焦慮恐懼失眠。肌肉痙攣等用於焦慮恐懼失眠、肌肉痙攣等 用法用量： 口服一次2.5-5mg一日7.5-15mg 網上藥房： 晶升大藥房

目錄 1主要成分 用途 用法 2不良作用 簡介 運動協調 肌肉鬆弛 記憶減退 失控行為 呼吸抑制 性功能 腸胃不適 內分泌影響 3不良反應 4中毒影響 失眠治療 生育影響 5藥物說明 藥理毒理 藥代動力學 以下情況慎用 6相互作用

目錄

主要成分

安定片主要成分為安定。

中文別稱：地西泮，苯甲二氮卓；

化學名稱：7-氯-1-甲基-5-苯基-1,3-二氫-1,4-苯並二氮雜卓-2-酮

化學式：C16H13ClN2O

分子量：284.4702

CAS號：439-14-5[1]

地西泮片

安定片 安定片 1.主要用於焦慮、鎮靜催眠，還可用於抗癲癎和抗驚厥；

2.緩解炎症引起的反射性肌肉痙攣等；

3.用於治療驚恐症；

4.緊張性頭痛；

5.可治療家族性、老年性和特發性震顫；

6.可用於麻醉前給藥。[1]

用途 本品為中樞神經抑制藥，可引起中樞神經系統不同部位的抑制，隨用量的加大，臨床表現可自輕度鎮靜催眠甚至昏迷、抗焦慮和抗驚厥藥，用於焦慮恐懼失眠，肌肉痙攣。

用法 口服一次2.5-5mg一日7.5-15mg

不良作用

簡介

女性長期使用安定，會引起月經不調，並影響排卵，懷孕的初期服用安定，可能引起胎兒先天性畸形 。產婦臨分娩時服用安定，會影響新生兒的體溫調節，延長其生理黃疸期，甚至可引起高膽紅素血症。患有嚴重肺氣腫的病人不宜服用安定。因肺氣腫的主要特點表現為呼吸功能不全。而安定具有抑制呼吸中樞的作用，可促使呼吸變淺、次數減少，從而加重缺氧和二氧化碳的瀦留。患有青光眼、重症肌無力的病人也應忌服安定。

一般反應

一般劑量或較大劑量，常有嗜睡、疲乏、頭昏及共濟失調、頭痛、語言不清、震顫、心動過緩、低血壓、視物模糊及復視等。

過敏反應

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安定片 安定片 皮膚瘙癢，蕁麻疹，紅斑疹，急性血小板減少性紫癜。亦可出現血管神經性水腫，關節炎，支氣管痙攣，高熱，暈厥，甚至紅斑狼瘡樣綜合症，過敏性休克等。

血液系統反應

可有血小板、白細胞、粒細胞減少、紅細胞發育不全、再生障礙性貧血。

急性中毒

表現為動作失調、肌無力、語言不清、精神混亂、嗜睡、嚴重者還將出現昏迷，反射減弱和呼吸停頓。

系統反應

由於大劑量時可抑制中樞神經系統和心血管系統，可發生昏迷、反射消失、血壓降低、呼吸停頓，亦可發生血壓降低、心率失常、心臟及周圍循環衰竭。

成癮性

長期應用可成癮，突然停頓，常可出現戒斷症狀。慢性腎上腺功能不全症患者，應用本品時，可促發腎上腺危象。

可能性

簡介 「過度鎮定、第二天起床還是昏昏沉沉」

這是一個很常見的副作用，不管哪一種安定藥，BZD也好，輔助性安眠藥也好，甚至連OMEGA－1作用藥，都可能造成這種現象。[2]

主要的成因就是鎮定過度、藥物持續殘留。雖說，有些藥物的半衰期短，理論上不該會有這種症狀，但是每個人的身體狀況不同，可能吸收或代謝藥物的速度不同，藥物反應的強弱也不一樣，所以即使是短效的安眠藥，也可能讓人第二天昏昏欲睡，精神難以集中。

所以，在服用安定藥期間，不得操作機器或開車——當然，實際上很難完全避免，但至少，必須減少操作機器或開車的時間，能不做就不做，真的沒有辦法避免時，就得小心謹慎一。

運動協調 人的肌肉有很多條，要做任何動作時，必須各條肌肉協調好一起動作，否則就會鬧出笑話，就如最簡單的拿筷子，倘若五根指頭各自為政，那不要說伸手夾東西了，就連筷子都拿不住。這協調工作很多都是小腦在負責，但是BZD卻會壓抑小腦，結果就是運動協調不順，穿衣、寫字等動作都變得很困難。還好，正常劑量下，不太會出現這樣的現象，即使出現了，只要減少劑量，或等藥效慢慢褪去，也會恢復正常。

肌肉鬆弛 BZD會壓抑脊髓的神經，讓肌肉放鬆，用通俗的話來講，就是不只腦子睡覺，連肌肉也睡着了。一旦腦子醒了，肌肉卻貪睡，那人們就會覺得全身軟綿綿的，一點力氣也沒有，沒辦法工作。

這對於長期肌肉過度緊繃的人來講，也許不是壞事。但對於老年人，可能就會讓他在起床時不小心跌倒，萬一摔傷了頭部，問題就大了。

記憶減退 有些人，在服用安眠藥後沒有立刻睡着，還能繼續做事、與人交談，過了一陣子才睡着。第二天起床後，對於做過的事全都忘了。這種暫時性的失憶，比較容易發生於強效的安眠藥，不管是BZD或OMEGA－1作用藥，都有可能。但這只是暫時性的，不會因此影響記憶力。

失控行為 人生在世，總有些不如意之事，深藏在心底，但BZD會減弱心理壓抑的力量，結果就是導致內心壓抑的憤怒與情緒，盡情發泄出來。有些人在服用之後，會生氣、激動起來；有些人會無意識地四處行走，拿東西、搬東西、甚至到外面購物，嚴重的還會做出一些不合宜的行為，諸如當眾脫衣服等等，事後則完全不記得這段經過。

呼吸抑制 當患者有某些呼吸系統或神經系統的疾病時，使用BZD可能造成呼吸抑制。而BZD與酒精一起使用時，此作用也會跟着增強。不過，一般不會有大礙。過敏少數患者的體質特殊，還會對安眠藥過敏，不管是哪一種藥物，都有可能造成過敏現象。

性功能 有報告顯示，BZD在極少數情況下，會造成性功能障礙。三環抗郁劑也可能引起陽痿、性慾減退等現象。至於查諾頓（Trazodone），則可能延長男性勃起時間，但這都是可恢復的，不會造成器官損壞，或者永久性的障礙。這跟酒精的作用不一樣，長期服用酒精可能造成性功能永久性的障礙。

腸胃不適 Zolpidem或佐匹克隆（Zopiclone），都有可能造成眩暈、噁心、嘔吐與腹瀉的副作用，但發生機率不高。而三環抗郁劑也可能造成相似的問題。

只發生於輔助性安眠藥的副作用。

內分泌影響 部份三環抗郁劑跟抗精神病藥會因為抗多巴胺的作用，導致錐體外副作用，會有急性肌肉失張、帕金森氏症狀、靜坐不能等副作用。此外，也可能會造成泌乳素上升，女人可能因此月經中止，男人可能有乳汁產生，男女性慾下降。但這類藥物作為輔助睡眠之用時，幾乎不可能發生這類問題。

不良反應

常見的為嗜睡、頭昏乏力等，大劑量可有共濟失調震顫

注意事項

禁忌：可致依賴性、青光眼和重症肌無力患者慎用。

性狀：片劑、注射液。

功能主治

焦慮症及各種神經官能症。失眠。抗癲癇：與其他抗癲癇藥合用，治療癲癇小發作和大發作。靜注安定是控制癲癇持續狀態的首選藥物。治療各種原因引起的肌肉痙攣現象。曾試用於室性心律失常（靜注10-20mg），約2分鐘後即使室性異位搏動和顫動恢復為竇性心律。

安定片 安定片 用法及用量：口服：1次2.5-5mg，1日3次，1日總量不得超過25mg。肌注或靜註：1次10-20mg。

不良反應和注意：同利眠寧。

規格：片劑：每片2.5mg。注射液：每支10mg。

是否醫保用藥：非醫保

是否非處方藥：處方

其它：嬰兒、有青光眼病史及重症肌無力病人禁用。

中毒影響

安定具有鎮靜、抗驚厥等作用。成人失眠、患病需鎮靜時常用此藥。小兒中毒多因誤服或止驚時用量過大所致。

安定中毒病人有頭暈、頭痛、嗜睡、乏力、步態不穩、行走困難、言語含糊不清、反應遲鈍、意識模糊、精神錯亂等症狀，還可有噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉、流涎、視物模糊、尿閉或尿失控等表現。過大劑量中毒病人有血壓降低、心跳減慢或心跳停止、呼吸抑制、呼吸不規則甚至窒息、青紫、瞳孔散大、昏迷、抽搐等最後發生呼吸、循環衰竭，還可引起粒細胞減少。

安定片 安定片 由於安定中毒可引起小兒精神錯亂、反應遲鈍、意識模糊、呼吸抑制、窒息，最後導致呼吸衰竭，對大腦中樞抑制作用明顯，如治療不及時必定對兒童智力發育產生一定影響。家長要將安定類藥放置在小兒拿不到的地方；醫院醫生在給小兒止驚治療過程中用量不可過大；對於學習成績差的學生，老師和家長不能光顧責備，要找原因，避免學生產生自殺念頭；學習緊張的學生，要教育小孩勞逸結合，不要用安定藥物；另外藥店應嚴禁對兒童出售安定類藥物。安定中毒對小兒危害較大，故發現小兒服用了較多安定應立即送醫院搶救治療，先催吐、洗胃，然後導瀉，呼吸抑制時吸氧並使用呼吸興奮劑，出現呼吸衰竭時用人工呼吸器輔助呼吸，嚴重病兒可用透析療法。有用納絡酮治療安定中毒報道。

失眠治療 長期服用安定對身體有較大傷害，如患者產生藥物依賴性，應儘量酌減安定的使用並採用中藥治療，會有較為顯著的療效。另外，失眠患者應該培養起較好的生活習慣，如晚飯後多散步，平常多運動等等，這些對於睡眠的恢復均有很好的幫助。

生育影響 《美國臨床精神病學》雜誌上的一篇文章指出，為了治療精神分裂症而經常服用安定藥的病人，其生殖腺分泌的荷爾蒙激素會減少甚至沒有，進而導致生殖功能不良和性功能降低等一系列的性功能併發症。

英國精神病學協會的奧利弗·蒙博士調查了103個患有精神分裂症和精神紊亂的患者的性功能紊亂和生殖功能減退的比率，這些患者服用安定藥均在6個月以上。

這些被調查者要求填寫性功能問卷，分數越高說明性功能的損傷越大。結果發現，服用安定藥一組病人平均分數最高，其中女為9.9，男為7.8。而那些沒有接受治療的人分別為4.1和4.09。接受了性功能臨床治療的人，平均分數：女為7.2，男為9.9。

另外，生殖功能減退也使病人患心血管病和骨質疏鬆患病的風險增加了。因此，經常服用安定藥的其他人比如治療失眠等患者應該引起足夠的重視。

臨床應用

從臨床應用上看，如果是輕度失眠患者，可服用安定片進行控制，服用量不當或長期服用安定，在一定程度上還會改變人的反應能力，所以，駕駛員及其他從事危險作業的患者，服藥後宜謹慎作業或停止工作。安定對人體的生殖和性功能也有不良影響。男性長期大量地使用安定，常常會降低性慾，並出現性功能障礙。因此不能長期服用。失眠較長或較為嚴重的患者，可結合中藥製劑進行治療會有較為持久的療效，在服藥期間，應忌食寒涼油膩和辛辣刺激性食物。另外，患者應該培養起較好的生活習慣，如晚飯後多散步，平常多運動等等，這些對於症狀的恢復均有很好的幫助。

藥物說明

【通用名】地西泮片

曾用名安定片

英文名DIAZEPAMTABLETS

拼音名DIXIPANPIAN

【主要成分】

地西泮

化學名1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氫-2H-1,4-苯並二氮雜卓-2-酮

分子式C16H13ClN2O

分子量284.74

【規格】（1）2.5mg（2）5mg

【藥品類別】鎮靜催眠藥

【性狀】本品為白色片。

藥理毒理 安定片 安定片 本品為長效苯二氮卓類藥。苯二氮卓類為中樞神經系統抑制藥，可引起中樞神經系統不同部位的抑制，隨着用量的加大，臨床表現可自輕度的鎮靜到催眠甚至昏迷。本類藥的作用部位與機制尚未完全闡明，認為可以加強或易化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神經遞質的作用，GABA在苯二氮卓受體相互作用下，主要在中樞神經各個部位，起突觸前和突觸後的抑制作用。本類藥為苯二氮卓受體的激動劑，苯二氮卓受體為功能性超分子（supramolecular）功能單位，又稱為苯二氮卓-GABA受體-親氯離子複合物的組成部分。受體複合物位於神經細胞膜，調節細胞的放電，主要起氯通道的閾閥(gating)功能。GABA受體激活導致氯通道開發，使氯離子通過神經細胞膜流動，引起突觸後神經元的超極化，抑制神經元的放電，這個抑制轉譯為降低神經元興奮性，減少下一步去極化興奮性遞質。苯二氮卓類增加氯通道開發的頻率，可能通過增強GABA與其受體的結合或易化GABA受體與氯離子通道的聯繫來實現。苯二氮卓類還作用在GABA依賴性受體。

（1）抗焦慮、鎮靜催眠作用。通過刺激上行性網狀激活系統內的GABA受體，提高GABA在中樞神經系統的抑制，增強腦幹網狀結構受刺激後的皮層和邊緣性覺醒反應的抑制和阻斷。分子藥理學研究提示，減少或拮抗GABA的合成，本類藥的鎮靜催眠作用降低，如增加其濃度則能加強苯二氮卓類藥的催眠作用。

（2）遺忘作用。地西泮在治療劑量時可以干擾記憶通路的建立，從而影響近事記憶。

（3）抗驚厥作用。可能由於增強突觸前抑制，抑制皮質-丘腦和邊緣系統的致癇灶引起癲癎活動的擴散，但不能消除病灶的異常活動。

（4）骨骼肌鬆弛作用。主要抑制脊髓多突觸傳出通路和單突觸傳出通路。地西泮由於具有抑制性神經遞質或阻斷興奮性突觸傳遞而抑制多突觸和單突觸反射。苯二氮卓類也可能直接抑制運動神經和肌肉功能。

藥代動力學 口服吸收快而完全，生物利用度約76%。0.5~2小時血藥濃度達峰值，4~10天血藥濃度達穩態，T1/2為20~70小時。血漿蛋白結合率高達99%。地西泮及其代謝物脂溶性高，容易穿透血腦屏障；可通過胎盤，可分泌入乳汁。本品主要在肝臟代謝，代謝產物去甲地西泮和去甲羥地西泮等，亦有不同程度的藥理活性，去甲地西泮的T1/2可達30-100小時。本品有腸肝循環，長期用藥有蓄積作用。代謝產物可滯留在血液中數天甚至數周，停藥後消除較慢。地西泮主要以代謝物的游離或結合形式經腎排泄。

【適應症】

1.主要用於焦慮、鎮靜催眠，還可用於抗癲癎和抗驚厥；

2.緩解炎症引起的反射性肌肉痙攣等；

3.用於治療驚恐症；

4.肌緊張性頭痛；

5.可治療家族性、老年性和特發性震顫。

6.可用於麻醉前給藥。

【用法用量】成人常用量：抗焦慮，一次2.5~10mg，一日2~4次；鎮靜，一次2.5~5mg，一日3次；催眠，5~10mg睡前服；急性酒精戒斷，第一日一次10mg，一日3~4次，以後按需要減少到一次5mg，每日3~4次。小兒常用量：6個月以下不用，6個月以上，一次1~2.5mg或按體重40~200μg/kg或按體表面積1.17~6mg/m2，每日3~4次，用量根據情況酌量增減。最大劑量不超過10mg。

【不良反應】1.常見的不良反應，嗜睡，頭昏、乏力等，大劑量可有共濟失調、震顫。2.罕見的有皮疹，白細胞減少。3.個別病人發生興奮，多語，睡眠障礙，甚至幻覺。停藥後，上述症狀很快消失。4.長期連續用藥可產生依賴性和成癮性，停藥可能發生撤藥症狀，表現為激動或憂鬱。

【禁忌症】孕婦、妊娠期婦女、新生兒禁用或慎用。

【注意事項】

1、對苯二氮卓類藥物過敏者，可能對本藥過敏；

2、肝腎功能損害者能延長本藥清除半衰期。

3、癲癎患者突然停藥可引起癲癎持續狀態；

4、嚴重的精神抑鬱可使病情加重,甚至產生自殺傾向，應採取預防措施。

5、避免長期大量使用而成癮，如長期使用應逐漸減量，不宜驟停。

6、對本類藥耐受量小的患者初用量宜小。

以下情況慎用 1、嚴重的急性乙醇中毒，可加重中樞神經系統抑制作用。

2、重度重症肌無力，病情可能被加重。

3、急性或隱性發生閉角型青光眼可因本品的抗膽鹼能效應而使病情加重。

4、低蛋白血症時，可導致易嗜睡、難醒。

5、多動症者可有反常反應。

6、嚴重慢性阻塞性肺部病變，可加重呼吸衰竭。

7、外科或長期臥床病人，咳嗽反射可受到抑制。

8、有藥物濫用和成癮史者。

孕婦及哺乳期婦女用藥1.在妊娠三個月內，本藥有增加胎兒致畸的危險，.孕婦長期服用可成癮，使新生兒呈現撤藥症狀激惹、震顫、嘔吐、腹瀉；妊娠後期用藥影響新生兒中樞神經活動。.分娩前及分娩時用藥可導致新生兒肌張力較弱，應禁用。2.本品可分泌入乳汁，哺乳期婦女應避免使用。

【兒童用藥】幼兒中樞神經系統對本藥異常敏感，應謹慎給藥。

【老年患者用藥】老年人對本藥較敏感，用量應酌減。

相互作用

1.與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。

2.與易成癮和其他可能成癮藥合用時，成癮的危險性增加。

3.與酒及全麻藥、可樂定、鎮痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環類抗抑鬱藥合用時，可彼此增效，應調整用量。[5]

4.與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用，可使降壓作用增強。

5.與西咪替丁、普奈洛爾合用本藥清除減慢，血漿半衰期延長。

安定片 安定片 6.與撲米酮合用由於減慢後者代謝，需調整撲米酮的用量。

7.與左旋多巴合用時，可降低後者的療效。

8.與利福平合用，增加本品的消除，血藥濃度降低。

9.異煙肼抑制本品的消除，致血藥濃度增高。

10.與地高辛合用，可增加地高辛血藥濃度而致中毒。

【藥物過量】出現持續的精神錯亂、嚴重嗜睡、抖動、語言不清、蹣跚、心跳異常減慢、呼吸短促或困難、嚴重乏力。超量或中毒宜及早對症處理，包括催吐或洗胃以及呼吸循環方面的支持療法，苯二氮卓受體拮抗劑氟馬西尼(flumazenil)可用於該類藥物過量中毒的解救和診斷。中毒出現興奮異常時，不能用巴比妥類藥。

參考資料： 1. 地西泮片（安定片）-海南醫藥招商網

2. 舒樂安定說明書-晶升大藥房

3. 舒樂安定片 - 搜狗百科

4. 安定片適應症、副作用 - 搜狐健康藥品庫

5. 安定片說明書(地西泮片) 安定片副作用

6. 安定片（地西泮片）

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