吡嗪酰胺

吡嗪酰胺
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别称：异烟酰胺中文名称：吡嗪酰胺、氨甲酰基吡嗪、吡嗪甲酰胺英文名称：Pyrazinamide (Aldinamide,PZA)

吡嗪酰胺（Pyrazinamide）为烟酰胺的衍生物，仅对结核分枝杆菌有效，对其他分枝杆菌及其他微生物无效。对结核分枝杆菌具有抑菌或杀菌作用，取决于药物浓度和细菌敏感度。本品仅在pH偏酸时（pH≤5．6）有抗菌活性。作用机制尚不清楚，可能与吡嗪酸有关。对结核分枝杆菌的抗菌活性在体内外有较大差异。体内试验表明，本品能进入细胞内杀灭结核杆菌，与利福平和异烟肼合用，有明显协同作用。对异烟肼、链霉素耐药的结核杆菌也有抗菌效能。单独应用时结核分枝杆菌对其迅速产生耐药性，故与其他抗结核药联合应用。 ^[1]

目录

适应证

与其他抗结核药联合用于经一线抗结核药（如链霉素、异烟肼、利福平及乙酰丁醇）治疗无效的结核病。本品仅对分枝杆菌有效。 ^[2]

临床应用

口服。成人常用量，与其他抗结核药联合，每日15～30mg/kg顿服，或50～70mg/kg，每周2～3次；每日服用者最高每日2g（8片），每周3次者最高每次3g（12片）。每周服2次者最高每次4g（16片）。 ^[3]

不良反应

可引起食欲减退、发热、异常乏力或软弱、眼或皮肤黄染（肝毒性）。少见畏寒、关节肿痛（尤其大趾、髁、膝关节）或病变关节皮肤拉紧发热（急性痛风性关节痛）。用药期间血尿酸增高，可引起急性痛风发作，须进行血清尿酸测定。过敏反应如发热和皮疹，宜停药抗过敏治疗，个别患者对光敏感，皮肤暴露部位呈鲜红棕色，停药后可恢复。偶见贫血、诱发溃疡病发作、排尿困难等。不良反应发生与剂量、疗程有关。 ^[4]

注意事项

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（1）交叉过敏，对乙硫异烟胺、异烟肼、烟酸或其他化学结构相似的药物过敏患者可能对该品也过敏。

（2）对诊断的干扰：该品可与硝基氰化钠作用产生红棕色，影响尿酮测定结果；可使丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血尿酸浓度测定值增高。

（3）糖尿病、痛风或严重肝功能减退者慎用。

（4）应用该品疗程中血尿酸常增高，可引起急性痛风发作，须进行血清尿酸测定。

（5）该品亦可采用间歇给药法，每周用药2次，每次50mg/kg。该品具较大毒性，儿童不宜应用。必须应用时须权衡利弊后决定。孕妇结核病患者可先用异烟肼、利福平和乙胺丁醇治疗9个月，如对上述药物中任一种耐药而对该品可能敏感者可考虑采用该品。该品属FDA妊娠用药C类。

储藏遮光，密封保存。 ^[5]

药物相互作用

1,与别嘌醇、秋水仙碱、丙磺舒、磺吡酮合用，吡嗪酰胺可增加血尿酸浓度从而降低上述药物对痛风的疗效。因此上述药物与吡嗪酰胺合用时应调整剂量以便控制高尿酸血症和痛风。

2,与乙硫异烟胺合用时可增强不良反应。

3,环孢素与吡嗪酰胺同用时前者的血浓度可能减低，因此需监测血浓度，据以调整剂量。

4,与异烟肼、利福平合用有协同作用、并能延缓耐药性的产生。

（说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。） ^[6]

参考来源

卢雁，高胜华，王运来等. 光谱法研究吡嗪酰胺与人血清白蛋白的作用机制．《 CNKI 》， 2009
杭菊英，周智明，赵道远等. 浊点萃取-高效液相色谱法同时测定药片与尿样中异烟肼,利福平和吡嗪酰胺．《分析化学编辑部》， 2009
张亮，杭太俊，毕宝英. 毛细管气相色谱法测定复方利福平片中异烟肼和吡嗪酰胺的含量．《中国现代应用药学》， 1999
饶运帷，谭耀驹，谭守勇等. 吡嗪酰胺耐药对初治菌阳肺结核疗效的影响．《 CNKI;WanFang 》， 2014
李亚飞，金利群，柳志强等. 吡嗪酰胺的研究进展．《 CNKI 》， 2010

文献来源

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