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伏格列波糖

伏格列波糖

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伏格列波糖(Voglibose)化学名为:(+)-1L-[1(基),2,4,5/3]-5-[2-羟基-1-(羟甲基)乙基]氨基-1-碳-(羟甲基)-1,2,3,4-环己四醇,白色至灰白色结晶粉末,分子式为C10H21NO7,分子量为267.27600,密度为1.58 g/cm3,熔点为162-163ºC,沸点为601.9ºC at 760 mmHg,闪点为274.1ºC,折射率为1.635。

目录

简介

改善糖尿病餐后高血糖。(本品适用于患者接受饮食疗法、运动疗法没有得到明显效果时,或者患者除饮食疗法、运动疗法外还用口服降血糖药物或胰岛素制剂而没有得到明显效果时。)

评价

药理作用

本品为口服降血糖药。本品在肠道内抑制了将双糖分解为单糖的双糖类水解酶(α-葡萄糖苷酶),因而延迟了糖分的消化和吸收,从而改善餐后高血糖。健康成人给予蔗糖负荷后测定呼出氢气,其结果证实本药在临床用量下对血糖增高有抑制作用。正常大鼠口服给药时,本品抑制淀粉、麦芽糖和蔗糖负荷后的血糖增高,而对葡萄糖、果糖和乳糖负荷后的血糖增高无抑制作用。体外试验作用机理研究显示,对于从猪和大鼠小肠得到的麦芽糖酶和蔗糖酶,本品的抑制作用较强;另一方面,对猪和大鼠的α-胰淀粉酶的抑制作用弱,对β-葡萄糖苷酶无抑制作用。对于大鼠小肠的蔗糖酶-异麦芽酶复合物的双糖类水解酶为竞争性抑制作用。

毒理研究

大鼠单次给予[14C]伏格列波糖1mg/kg,其胎仔及乳汁可见药物分布。[1]

参考文献