東茛菪鹼

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東茛菪鹼是中國的一個科技名詞。

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目錄

名詞解釋

東莨菪鹼是一種有機物，化學式為C17H21NO4，一種莨菪烷型生物鹼，它存在於茄科植物中。1892年E.施密特首先從東莨菪中分離出來。作用與阿托品相似，其散瞳及抑制腺體分泌作用比阿托品強，對呼吸中樞具興奮作用，但對大腦皮質有明顯的抑制作用，此外還有擴張毛細血管、改善微循環以及抗暈船暈車等作用。

物化性質

密度：1.31g/cm3

熔點：59ºC

沸點：460.3ºC at 760 mmHg

閃點：232.2ºC

儲存條件：庫房低溫，通風，乾燥

安全信息

危險類別碼：R26/27/28

安全說明：S25; S45

危險品標誌：T+

分子結構數據

1、 摩爾折射率：80.44

2、 摩爾體積（cm3/mol）：230.9

3、 等張比容（90.2K）：632.8

4、 表面張力（dyne/cm）：56.3

5、 極化率（10-24cm3）：31.89

藥品說明

主要用途

東莨菪鹼為顛茄中藥理作用最強的一種生物鹼，可用於阻斷副交感神經，也可用作中樞神經系統抑制劑。它的作用類似顛茄鹼，但作用較強且較短暫。臨床用的一般是它的氫溴酸鹽,可用於麻醉鎮痛、止咳、平喘,對動暈症有效，也可用於控制帕金森病的僵硬和震顫。

概況

東莨菪鹼（法語、英語：Scopolamine，德語：Scopolamin)，又稱左旋-天仙子胺），是一種莨菪烷生物鹼藥物，具有毒蕈鹼受體拮抗劑作用。東莨菪鹼通過在毒蕈鹼乙酰膽鹼受體，充當競爭性拮抗劑發揮其效用；因而它被分類為抗膽鹼藥物、抗毒蕈鹼藥物。是與毒蕈鹼受體抗化劑作用下人工製造的莨菪烷類生物鹼的藥物。藥品主要來源來自茄科植物天仙子、曼陀羅等。 該藥品雖然劇毒，甚至曾被用作犯罪；甚至有「魔鬼的呼吸」別稱，但事實上，因其作為乙酰膽鹼抑制劑的性質，在非常小劑量施作上，可作為合法醫療應用；例如治療暈車的耳後貼劑、手術後的噁心、腸易激綜合徵、胃腸痙攣、腎或膽道痙攣以及手術前給藥以減少呼吸道分泌物。

藥理作用

本品為叔胺抗毒蕈鹼藥。其作用一般類似阿托品，對中樞和周圍均有作用。它比阿托品抑制唾液分泌的作用更強，通常會減緩心率而不是加速心率，特別是在使用小劑量時。它對中樞的作用與阿托品不同，能抑制大腦皮質，產生嗜睡和健忘。對眼平滑肌和腺體分泌的抑制作用比阿托品強。本品為外周抗膽鹼藥，除對平滑肌有解痙作用外，尚有阻斷神經節及神經-肌肉接頭的作用，對中樞的作用較弱。眼部作用與阿托品相似，其散瞳、調節麻痹及抑制分泌的作用較阿托品強1倍，但持續時間短。與阿托品興奮大腦相反，本品表現為顯著的鎮靜作用。

東莨菪鹼的外周作用與阿托品相似，它對涎腺、支氣管和汗腺分泌的抑制作用較阿托品強，對眼的散瞳和調節麻痹作用較阿托品迅速，但作用消失較快、對心臟、腸管和支氣管平滑肌的作用較弱。它也具有解除血管痙攣和改善微循環的作用。在一般治療劑量時對中樞有明顯的抑制作用。較大劑量時可產生催眠作用。大劑量時多可產生激動、不安、幻覺或譫妄等中樞興奮症狀，但很快就進入睡覺狀態。劑量更大（0.08mg/kg靜脈注射)則皮質抑制更顯著。若與氯丙嗪合用可能很快產生麻痹現象。東莨菪鹼的呼吸興奮、抗暈動和抗震顫麻痹作用均較低阿托品強。

藥動學

本品口服後迅速從胃腸道吸收。幾乎在肝內完全被代謝，僅有極小一部分以原藥隨尿排出。它可透過血-腦脊液屏障和胎盤。本品的透皮製劑也易於吸收。其t1/2為2.9h，分布容積為1.7L/kg。0.5%本品溶液點眼，20min產生最大散瞳作用，持續90min，3～7天恢復點眼前水平。最大睫狀肌麻痹作用在40min產生，持續約90min，72h後逐漸恢復。注入東莨菪鹼後0.5～1h，血漿量約為總引入量的0.5%，達到峰值後濃度迅速下降，t1/2為1.35h。其在體內的分布以腦、肝、肺相對較高，於用藥後數min至30min濃度逐漸增高，2～3h仍維持一定的濃度，對大腦的作用較大而持久，高峰在2h左右，說明它能順利通過血-腦脊液屏障。注入藥物後，30min的尿排出量已達總引入量的27.15%，1h達49.5%，2h達75.88%，48h達92.8%。