东茛菪碱

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东茛菪碱是中国的一个科技名词。

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目录

名词解释

东莨菪碱是一种有机物，化学式为C17H21NO4，一种莨菪烷型生物碱，它存在于茄科植物中。1892年E.施密特首先从东莨菪中分离出来。作用与阿托品相似，其散瞳及抑制腺体分泌作用比阿托品强，对呼吸中枢具兴奋作用，但对大脑皮质有明显的抑制作用，此外还有扩张毛细血管、改善微循环以及抗晕船晕车等作用。

物化性质

密度：1.31g/cm3

熔点：59ºC

沸点：460.3ºC at 760 mmHg

闪点：232.2ºC

储存条件：库房低温，通风，干燥

安全信息

危险类别码：R26/27/28

安全说明：S25; S45

危险品标志：T+

分子结构数据

1、 摩尔折射率：80.44

2、 摩尔体积（cm3/mol）：230.9

3、 等张比容（90.2K）：632.8

4、 表面张力（dyne/cm）：56.3

5、 极化率（10-24cm3）：31.89

药品说明

主要用途

东莨菪碱为颠茄中药理作用最强的一种生物碱，可用于阻断副交感神经，也可用作中枢神经系统抑制剂。它的作用类似颠茄碱，但作用较强且较短暂。临床用的一般是它的氢溴酸盐,可用于麻醉镇痛、止咳、平喘,对动晕症有效，也可用于控制帕金森病的僵硬和震颤。

概况

东莨菪碱（法语、英语：Scopolamine，德语：Scopolamin)，又称左旋-天仙子胺），是一种莨菪烷生物碱药物，具有毒蕈碱受体拮抗剂作用。东莨菪碱通过在毒蕈碱乙酰胆碱受体，充当竞争性拮抗剂发挥其效用；因而它被分类为抗胆碱药物、抗毒蕈碱药物。是与毒蕈碱受体抗化剂作用下人工制造的莨菪烷类生物碱的药物。药品主要来源来自茄科植物天仙子、曼陀罗等。 该药品虽然剧毒，甚至曾被用作犯罪；甚至有“魔鬼的呼吸”别称，但事实上，因其作为乙酰胆碱抑制剂的性质，在非常小剂量施作上，可作为合法医疗应用；例如治疗晕车的耳后贴剂、手术后的恶心、肠易激综合征、胃肠痉挛、肾或胆道痉挛以及手术前给药以减少呼吸道分泌物。

药理作用

本品为叔胺抗毒蕈碱药。其作用一般类似阿托品，对中枢和周围均有作用。它比阿托品抑制唾液分泌的作用更强，通常会减缓心率而不是加速心率，特别是在使用小剂量时。它对中枢的作用与阿托品不同，能抑制大脑皮质，产生嗜睡和健忘。对眼平滑肌和腺体分泌的抑制作用比阿托品强。本品为外周抗胆碱药，除对平滑肌有解痉作用外，尚有阻断神经节及神经-肌肉接头的作用，对中枢的作用较弱。眼部作用与阿托品相似，其散瞳、调节麻痹及抑制分泌的作用较阿托品强1倍，但持续时间短。与阿托品兴奋大脑相反，本品表现为显著的镇静作用。

东莨菪碱的外周作用与阿托品相似，它对涎腺、支气管和汗腺分泌的抑制作用较阿托品强，对眼的散瞳和调节麻痹作用较阿托品迅速，但作用消失较快、对心脏、肠管和支气管平滑肌的作用较弱。它也具有解除血管痉挛和改善微循环的作用。在一般治疗剂量时对中枢有明显的抑制作用。较大剂量时可产生催眠作用。大剂量时多可产生激动、不安、幻觉或谵妄等中枢兴奋症状，但很快就进入睡觉状态。剂量更大（0.08mg/kg静脉注射)则皮质抑制更显著。若与氯丙嗪合用可能很快产生麻痹现象。东莨菪碱的呼吸兴奋、抗晕动和抗震颤麻痹作用均较低阿托品强。

药动学

本品口服后迅速从胃肠道吸收。几乎在肝内完全被代谢，仅有极小一部分以原药随尿排出。它可透过血-脑脊液屏障和胎盘。本品的透皮制剂也易于吸收。其t1/2为2.9h，分布容积为1.7L/kg。0.5%本品溶液点眼，20min产生最大散瞳作用，持续90min，3～7天恢复点眼前水平。最大睫状肌麻痹作用在40min产生，持续约90min，72h后逐渐恢复。注入东莨菪碱后0.5～1h，血浆量约为总引入量的0.5%，达到峰值后浓度迅速下降，t1/2为1.35h。其在体内的分布以脑、肝、肺相对较高，于用药后数min至30min浓度逐渐增高，2～3h仍维持一定的浓度，对大脑的作用较大而持久，高峰在2h左右，说明它能顺利通过血-脑脊液屏障。注入药物后，30min的尿排出量已达总引入量的27.15%，1h达49.5%，2h达75.88%，48h达92.8%。