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求真百科

丙二胺亚胺

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丙二胺亚胺是一个科技名词。

汉字(拼音:hàn zì,注音符号:ㄏㄢˋ ㄗˋ),又称中文[1]、中国字、方块字,是汉语的记录符号,属于表意文字的词素音节文字。世界上最古老的文字之一,已有六千多年的历史。在形体上逐渐由图形变为笔画,象形变为象征,复杂变为简单;在造字原则上从表形、表意到形声。除极个别汉字外(如瓩、兛、兣、呎、嗧等),都是一个汉字一个音节。 需要注意的是,日本、韩国、朝鲜、越南等国在历史上都深受汉文化的影响,甚至其语文都存在借用汉语言文字的现象[2]

目录

名词解释

雷佐生,又称为丙二胺亚胺。其消旋体为抗肿瘤药。用于辅助手术治疗,防止癌肿的转移,急性白血病,急性肉状细胞增多症,也可用于肺癌、胃癌、肝癌、乳腺癌及淋巴肉瘤等。(+)-构型用于cardioprotectant。用于乳腺癌患者的保护,和防止用蒽环类抗生素如阿霉素化疗时对心脏的副作用。

物化性质

外观与性状:白色或近白色或淡米黄色结晶或结晶性粉末,无臭,味微苦。可溶于热水,难溶于水或乙醇。

熔点:193ºC

沸点:882.3ºC at 760 mmHg

闪点:487.4ºC

蒸汽压:1.08E-31mmHg at 25°C

生产方法

100g的1,2-丙二胺四乙酸和400ml甲酰胺,在氮气保护下,于100~110℃共热1h,再于150-155℃共热4h。所成的棕色的溶液在减压下,于80-90℃下蒸去溶剂。剩余物溶入120ml甲醇,在冰箱中放置过夜。过滤,用甲醇洗,在65℃下真空干燥,得到62g淡米黄色的雷佐生细微结晶,收率70%,熔点237~239℃。

分子结构数据

1、 摩尔折射率:63.12

2、 摩尔体积(cm3/mol):201.2

3、 等张比容(90.2K):539.3

4、 表面张力(dyne/cm):51.6

5、 极化率(10-24cm3):25.02

计算化学数据

1.疏水参数计算参考值(XlogP):-1.4

2.氢键供体数量:2

3.氢键受体数量:6

4.可旋转化学键数量:3

5.互变异构体数量:25

6.拓扑分子极性表面积98.8

7.重原子数量:19

8.表面电荷:0

9.复杂度:404

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:1

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

性质与稳定性

(+)-构(Dexrazoxane):[24584-09-6]。从含水甲醇-乙醚结晶,熔点193℃。[α]D+11.35°(C=5,二甲基甲酰胺)。溶解度(mg/ml):10~12(水),35~43(0.1mol/L盐酸),25~34(0.1mol/L氢氧化钠),6.7~10(10%乙醇),1(甲醇),7.1~10[水-二甲基甲酰胺(1:1)],9.7~14.5[0.1mol/L柠檬酸盐缓冲液(Ph值4)],8.7~13[0.1mol/L硼酸缓冲液(Ph值9)]。

用途

1.消旋体为抗肿瘤药。用于辅助手术治疗,防止癌肿的转移,急性白血病,急性肉状细胞增多症,也可用于肺癌、胃癌、肝癌、乳腺癌及淋巴肉瘤等。(+)-构型用于cardioprotectant。用于乳腺癌患者的保护,和防止用蒽环类抗生素如阿霉素化疗时对心脏的副作用。

2.抗肿瘤药.较低剂量能影响周围血管网,减少对肝肿瘤组织的血流供应,防止癌细胞逸入血管腔转移扩散.较大剂量分子中双内酰亚胺键能裂解而与DNA或蛋白质的--NH2、--SH等结合.发生酰基化.影响DNA复制.阻止细胞由G2期进入有丝分裂期(M期)#抑制肿瘤生长.主要用于急性白血病、恶性肝癌、淋巴瘤、肺癌、胃癌和软组织肉瘤术后预防远处转移、肺转移的发生,特别是对急性单核细胞性白血病和红白血病有较好的疗效。

参考文献