氯雷他定

氯雷他定（loratadine），是第二代的抗组织胺药物，常用于治疗过敏症状。和第一代抗组织胺药相比，它的一大特性是无瞌睡作用。用于过敏性鼻炎、急性或慢性荨麻疹、过敏性结膜炎、花粉症及其他过敏性皮肤病。

用途

抗组胺药物,对外周神经H1受体有高度的选择性,作用强,时间长。属长效三环类抗组胺药,竞争性地抑制组胺H1受体,抑制组胺所引起的过敏症状。无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。用于缓解过敏性鼻炎有关的症状,以及缓解慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病的症状。

药物说明

分类

抗变态反应药物 > 抗组胺药

药理学

哌啶类抗组胺药，为阿扎他定的衍生物，具有选择性地拮抗外周组胺H1受体的作用。其抗组胺作用起效快、效强、持久。其作用比阿司咪唑及特非那定均强。本品无镇静作用，无抗毒蕈碱样胆碱作用。对乙醇无强化作用。口服后吸收迅速、良好。血药浓度达峰时间tmax为1.5小时。与血浆蛋白结合率为98%。大部分在肝中被代谢，代谢产物去羧乙氧基氯雷他定仍具有抗组胺活性。本品及其代谢物均自尿和粪便排出，t1/2约为20小时。本品及其代谢物均不易通过血脑屏障，但可出现于乳汁中。

适应症

用于过敏性鼻炎、急性或慢性荨麻疹、过敏性结膜炎、花粉症及其他过敏性皮肤病。

用法用量

由于剂型及规格不同，用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。

不良反应

（1）较少。偶有口干、头痛等。
（2）偶见肝功能异常、黄疸、肝炎、肝坏死，肝功能受损者应减量。
（3）罕见多形红斑及全身过敏反应。

禁忌症

对本品过敏者禁用。2岁以下儿童不推荐使用。孕期及哺乳期妇女慎用。

注意事项

1.严重肝或肾脏功能损害者、2岁以下儿童、孕妇、哺乳期妇女慎用。
2.如连续用氯雷他定在1个月以上者，应更换药物品种，以防产生耐药性。
3.饮酒者、经常服用安定类药物者在初用氯雷他定时，应加强观察是否有加重嗜睡作用或其他中枢抑制作用的况，并注意调节用量，或在用药期间停止饮酒及停用地西泮类药物。
4.在做药物皮试前大约48h，应停用氯雷他定，因抗组胺药能防止或减轻皮肤对所用抗原的阳性反应。

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药物相互作用

①经肝脏CYP450酶代谢，因此抑制肝药酶活性的药物，如大环内酯类抗生素、抗真菌药酮康唑等，可减缓本品的代谢，增加本品的血药浓度，有可能导致不良反应增加。
②与其他中枢抑制药、三环类抗抑郁药合用或饮酒，可引起严重嗜睡。
③单胺氧化酶抑制药可增加本品不良反应。

中毒

氯雷他定（克敏能）为长效三环类抗组胺药，抗组胺作用强，无中枢神经抑制作用，无抗胆碱作用。用于治疗各种皮肤黏膜的过敏性疾病。服药后30min起效，半衰期8～18h，常用量10mg/d，顿服。

临床表现

1.不良反应罕见，有乏力、头痛、口干等。
2.过量可出现中枢神经系统抑制或兴奋表现。

^[2]

治疗

氯雷他定中毒的治疗要点为：对症治疗。 ^[3]

制剂

片剂、胶囊：5mg、10mg

专家点评

氯雷他定无中枢镇静作用，每天只需服用一次，药效可维持1天，患者顺从较好，对慢性荨麻疹疗效较好。其疗效优于氯苯那敏、氯马斯汀、特非那定和阿斯咪唑。但价格较贵。氯雷他定为选择性外周H1受体拮抗药，无胆碱能和肾上腺素拮抗作用。眼科多用于皮肤黏膜变态反应，如眼睑接触性皮炎、过敏性结膜炎 [3] 。

参考资料

1. 氯雷他定．摩贝化合物百科2017-04-27
2. ．中国药典2010年版第二增补本，第327页
3. 氯雷他定．医学百科2017-05-09
4. ．中国科学院上海有机化学研究所,化学数据库-药品数据库
5. ．陈新谦、金有豫、汤光主编，《新编药物学》第17版，第679页
6. 氯雷他定片说明书．用药参考2014-12-08
7. 张彧主编.急性中毒[M].西安：第四军医大学出版社，2008：211.

文献来源

[1] 氯雷他定片的注意事项是什么？39健康网

[2] 吃氯雷他定的反应快速问医生

[3] 氯雷他定片能治皮疹吗快速问医生

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