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[[File:维拉帕米.jpeg|有框|右|<big>维拉帕米（分子式）</big>[http://qihuangzhishu.com/951/yaolixue115.jpg 原图链接][http://qihuangzhishu.com/951/216.htm 来自 岐黄之术 的图片]]]

{{medical}}
'''维拉帕米'''，分子式为C27H38N2O4，是一种罂粟碱的衍生物，为钙通道阻滞剂。在1962年被当作冠脉扩张剂。近年来用于治疗高血压、[[心绞痛]]、心律失常、脑血管病、手指血管痉挛、腹痛、食道失驰缓症、偏头痛、肺动脉高压和预防早产。<ref>[https://www.med66.com/gongweizhuliyishi/fudaopeixun/my1611286384.shtml 维拉帕米的临床用法]，医学教育网，2016-11-28</ref>

==剂型==

1.片剂: 40mg；

2.缓释片剂：240mg；

3.注射剂：2mL，5mL。

==作用与用途==

为钙通道阻滞剂（钙拮抗剂）。由于抑制钙内流可降低[[心脏]]舒张期自动去极化速率，而使窦房结的发放冲动减慢，也可减慢传导。可减慢前向传导， 因而可以消除房室结折返。对外周血管有扩张作用，使血压下降，但较弱，一般可引起心率减慢，但也可因血压下降而反射性心率加快。对冠状动脉有舒张作用，可增加冠脉流量，改善心肌供氧，此外，尚有抑制血小板聚集作用。

==用法用量==

1、口服吸收完全，30～45分钟血药浓度达峰值，90分钟起效，维持5～6小时。口服的85%经肝灭活，故口服剂量较静注者大10倍。在[[血浆]]中90%与血浆蛋白结合。静注后1～2分钟开始作用，10分钟达最大效应，作用持续15分钟。

2、成人常用量：①口服，开始一次 40～80mg，一日 3～4次，按需要及耐受情况可逐日或逐周增加剂量，每日总量一般在 240～480mg；②静脉注射，开始用 5mg（或按体重 0.07S—0.15mg/kg），静注 2～3分钟，如无效则 10～30分钟后再注射一次；在老年患者，为了减轻不良反应，上述剂量应经 3～4分钟缓慢注入；③静脉滴注，每小时 5～10mg，加入氯化钠注射液或 5%葡萄糖注射液中静滴，一日总量不超过 50～100mg。

3、成人处方极量口服一日 480mg，分次服用。

4、小儿常用量①口服，2岁以下一次 20mg，一日 2～3次；2岁以上一次 40～120mg，一日 2～3次，依年龄及反应而异；②静脉注射，新生儿至 1周岁首剂按体重 0.1～0.2mg/kg；1岁至 15岁首剂按体重 0.1～0.2mg/kg，总量不超过 5mg，2～3分钟缓慢静注，心电图连续监护，必要时 30分钟后可再给一剂。

==不良反应==

多与剂量有关，常发生于剂量调整不当时。

1、心血管：心动过缓（50次/分以下），偶尔发展成 Ⅱ或 Ⅲ度房室传导阻滞及心脏停搏；可能使预激或 L-G-L综合征伴心房颤动或心房扑动者旁路传导加速，以致心率增快；心力衰竭；低血压；下肢水肿。

2、神经：头晕或眩晕，偶可致肢冷痛、麻木及烧灼感。

3、过敏反应：偶可发生恶心、轻度头痛及关节痛、皮肤瘙痒及荨麻疹。

4、内分泌：偶可致血催乳激素浓度增高或溢乳。

不良反应的治疗：一般反应可以减量或停用。严重不良反应须紧急治疗，心动过缓、传导阻滞或心脏停搏可静脉给阿托品、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素或人工心脏起搏器。心动过速发生在预激或 L-G-L综合征者可以直流电转复心律，静注利多卡因或普鲁卡因胺。低血压可以静脉给异丙肾上腺素、间羟胺或去甲肾上腺素。

眩晕，恶心，呕吐，便秘，心悸，低血压（血压下降），心动过缓，传导阻滞，甚至停博. 个别病例室性期外收缩，可引起肝损害，恶梦或多梦，酸中毒，充血性心力衰竭，个别病例皮肤坏死、局部组织损伤.严重过量时个别有大脑血栓形成.肾功能不全者可引起中毒.

口服可有恶心、呕吐、便秘、心悸、眩晕等不良反应。[[静脉]]推注可致低血压，偶可致窦性心动过缓、窦性停博、Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞。

==禁忌症==

1、下列情况应禁用：①心源性休克；②充血性心力衰竭，除非继发于室上性心动过速而对该品有效者；③ Ⅱ至 Ⅲ度房室传导阻滞；④重度低血压，收缩压<12kPa（90mmHg）；⑤病态窦房结综合征，除非已有人工心脏起搏；⑥预激或 L-G-L综合征伴房颤或房扑，除非有人工心脏起搏。

2、下列情况应慎用：①极度心动过缓；②心力衰竭，给该品前须先用洋地黄及利尿剂控制心力衰竭，中或重度心力衰竭 [即肺楔嵌压>2.67kPa（20mmHg），喷血分数<20%] 给该品可使病情恶化；③肝功能损害；④轻度至中度低血压，该品的周围血管扩张作用加重低血压；⑤肾功能损害。

肾功能不全者可引起中毒.支气管哮喘慎用，心力衰竭者慎用或禁用.传导阻滞及心源性休克者禁用。

有低血压、重度心力衰竭、心源性休克、Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞、病窦综合征、预激综合征伴旁路前传型折返性心动过速，特别是合并心房颤动、心房扑动者禁用。

支气管哮喘、肝功能不全者慎用。

静脉推注速度不宜过快，否则可致心搏骤停的危险。

窦房结功能不全或房室传导阻滞患者应用此药，可发生窦性心动过缓、窦性停搏、心脏阻滞、[[低血压]]、休克，甚至心脏停搏。不要用于异常通路传导伴有QRS增宽的过速性心律失常。用于肥厚性心肌病可发生严重传导紊乱。肺高压症患者用此药可发生心脏停搏及粹死。心衰患者应用，宜小心。

==中毒==

维拉帕米（异搏定、戊脉安、凡拉帕米、异搏停）为钙通道阻滞剂，用于治疗心律不齐，主要是室上性心律不齐。能扩张血管增加冠脉流量及肾血流量，有缓和降压作用，减弱心肌收缩力，降低心肌耗氧量，用于冠心病的治疗。本药口服后2～3h血浆浓度达峰值，5h出现最大效应。静脉注射1～5min起效，10min达高峰，可持续20min。大部分经肾排泄，25%经胃肠道排出，半衰期为5～7h。口服每次40～80mg，3～4/d，极量480mg/d，维持量每次40mg，3/d。

静注或静滴，用0.075～0.15mg/kg，溶于5%的葡萄糖液20～40mL中，5min注完，15min可重复一次。静滴以5～10mg/h的滴速滴入，极量50～100mg/d。

小鼠经口LD50为170mg/kg，静脉注射LD50为17mg/kg。本药主要损害心脏、消化系统（肝脏）等。

临床表现

1、不良反应恶心、呕吐、腹胀、腹泻、便秘、皮疹、瘙痒、头晕、嗜睡、四肢麻木；心动过缓，诱发或加重心力衰竭，下肢水肿，传导阻滞。

2、中毒表现

（1）心血管系统表现：严重的心动过缓、窦性静止、窦性停搏、窦房传导阻滞、房室传导阻滞、交界性心律、期前收缩、房颤、室颤和心搏骤停、血压下降、心源性休克。

（2）神经系统表现：幻视、[[耳鸣]]、晕厥、昏睡、抽搐、昏迷、脑梗死等。

（3）呼吸系统表现：非心源性肺水肿、支气管哮喘。

（4）其他：肝肾损害；血糖升高及代谢性酸中毒。

治疗

维拉帕米中毒的治疗要点为：

1、有中毒表现者应立即停药。

2、口服大量者，用清水洗胃，口服药用炭1g/kg，后用硫酸镁导泻，再口服药用炭0.5g/kg，每次4～6h，至排出含有药用炭的大便为止。

3、应用钙剂，10%氯化钙10mL加入葡萄糖液20mL中，缓慢静脉注射，继之以20～50mg/(kg·h)，静脉滴注。

4、心动过缓，给予阿托品或异丙肾上腺素，尤其在应用钙剂的基础上效果更好。

5、低血压、心动过缓、房室传导阻滞，用足量钙剂无效时，可用多巴胺、肾上腺素、异丙肾上腺素。

6、高血糖素的应用，在上述钙剂、阿托品、多巴胺治疗效果不佳时，可使用高血糖素，成人起始量5～10mg静脉注射，继之以25mg/h静滴，维持12～24h，最长维持48h。治疗期间要求监测血钙浓度在正常水平为宜，

7、严重的心律失常采用[[人工心脏起搏器]]和电复律治疗。

8、换血疗法。

==专家点评==

维拉帕米是一种具有多种治疗作用的药物，对高血压，心绞痛、肥厚型心肌病和快速性心律失常均有显效。其降压作用不亚于β阻滞剂或利尿剂；治疗变异型心绞痛、劳力型心绞痛疗效显著；对β阻滞剂无效的HCM也常可奏效，终止PSVT有效率达85%以上。

==视频==
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<center>6.盐酸罂粟碱注射液(511)——血管外科</center>
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<center>1.盐酸罂粟碱注射液(511)——重点科室</center>
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==参考文献==
[[Category:410 醫藥總論]]