檢視我国第一个具有自主知识产权的抗厌氧菌感染药物优诺安的原始碼

{| class="wikitable" align="right"
|-
|<center><img src=https://p0.itc.cn/images01/20210701/05b54554000240c89f6b0fb3fde7d384.jpeg width="300"></center>
<small>[https://www.sohu.com/a/475029254_100169988 来自 搜狐网 的图片]</small>
|}

{{medical}}

'''我国第一个具有自主知识产权的抗厌氧菌感染药物优诺安'''奥硝唑是继甲硝唑、替硝唑之后的第三代新型硝基咪唑类衍生物，具有良好的抗厌氧菌和抗滴虫作用。奥硝唑的原药和代谢物均具有活性，作用于厌氧菌、阿米巴虫、贾第虫和毛滴虫细胞的DNA，使其螺旋结构断裂或阻断其转录复制而致死亡。临床上主要用于[[手术]]前预防感染和手术后敏感厌氧菌<ref>[https://www.sohu.com/a/361761443_120051520 常见厌氧菌，及抗厌氧菌药物汇总] ，搜狐，2019-12-20 </ref>感染的治疗，此外还可用于治疗男女泌尿生殖道毛滴虫、贾第虫感染及治疗消化系统阿米巴虫病。其主要的不良反应包括消化系统不良反应（如恶心、呕吐、胃痛等）和神经系统不良反应（如头痛、眩晕、颤抖、运动失调、周围[[神经病]]、四肢麻木、痉挛等）。

==临床前药效学、药动学和毒理学研究的结果表明==

奥硝唑左旋体的抗厌氧菌活性与右旋体相似；奥硝唑左旋体与右旋体具有相似的药动学特性；但奥硝唑左旋体的中枢神经系统的抑制作用明显较消旋或右旋体弱，提示左旋奥硝唑的[[中枢]]副作用可能小于消旋或右旋体。

左旋奥硝唑氯化钠注射液(优诺安)为南京圣和药业有限公司研制的化学药品第1.3类新药，[[产品]]研发历时近10年，于2009年经国家食品药品监督管理局批准上市，临床适应证主要用于[[治疗]]由厌氧菌（脆弱拟杆菌属等）引起的多种感染和用于预防各种外科手术后厌氧菌感染。解决了硝基咪唑类药物严重的中枢神经系统不良反应，增效并显著提高安全性。

==主要技术及应用==

1.国际首次通过实验[[发现]]并证明奥硝唑异构体中右旋体是引起中枢神经毒性和引起小脑浦肯野细胞受损的主要成分，并论证了其产生中枢神经毒性的分子机制，发明了左旋奥硝唑抗厌氧菌制剂的制备方法，降毒增效。（发明专利ZL200510068478.9、ZL200510083517.2、EP1875910B1、EP1902712B1、US8530507B2；科技查新报告《左奥硝唑剂型》编号200832B2501765）。

2.国际首次发明了用定向合成方法制备和纯化技术合成出左旋奥硝唑，高产出低[[成本]]，收率提高68%，成本降低了80%，光学纯度高达99.7%（发明专利ZL200510127033.3，科技查新报告编号200832B2501764）。

3.国内首次建立了左奥硝唑异构体分离测定技术，优化了分离条件，保证了纯度，缩短了时间，节约了检验成本，有效控制杂质，保障了药品安全（国家发明专利ZL200510005945.3，CFDA质量标准2项YBH07472009、YBH07482009）。

4.国内首次发明了一种静脉给药剂型的新型灭菌[[工艺]]，（国家发明专利<ref>[https://www.sohu.com/a/202061836_100028857 发明专利的定义，干货！]，搜狐，2017-11-03 </ref>ZL200510068419.1），使得产品的F0值远大于8，达到极高的无菌水平，让药物更安全此方法让更多的对热不稳定的药物做成灭菌制剂成为可能。

优诺安获得了“2014年国家科技重大专项重要技术成果奖”、“2011年中国药学发展奖创新药物奖”“2014年度江苏省科学技术进步一等奖”、“2013年全国工商联科技进步二等奖”、“2012年度南京市[[科学技术]]进步一等奖”、“国家重点新产品”、“江苏省专利新产品”、“江苏省高新技术产品”等殊荣。被列入科技部“重大新药创制”“十一五”和“十二五”专项，也是“十五”期间成功上市并获得国际发明专利授权的仅有的两个化学创新药之一。获得国家1类新药证书及生产批件各2份，已授权的国家发明专利6项，欧洲专利2项，美国专利1项。

优诺安销售额已累计达10亿元。抗厌氧菌药物国内[[市场]]规模为30亿元/年，国际市场抗厌氧菌规模大于100亿[[美元]]/年，左奥硝唑5年内将占有50%以上国内市场份额，实现年销售额30亿元以上。

==参考文献==
[[Category:500 社會科學類]]